去氢依米丁Dehydroemetine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（半合成生物碱衍生物）

来源与性状
• 性状：白色结晶性粉末，注射剂型为主，需避光保存
• 历史：1950年代由依米丁（吐根碱）脱氢改造合成，旨在降低母体化合物依米丁的心脏毒性
• 定义：苯并喹诺里西啶类衍生物，属组织内阿米巴杀灭剂

管理级别
• 级别：Rx-C3（医疗用毒性药品）
• 原因：

1. 治疗指数窄（治疗剂量与中毒剂量接近）
2. 可诱发QT间期延长、心室颤动等致命性心脏毒性
3. WHO基本药物标准清单（2023）已删除该品种

临床价值
• 分类：H3（限制使用药）→U（无合法临床应用药物）
• 原因：

1. 2010年后全球主要药典（包括ChP、USP）取消收载
2. 被甲硝唑、替硝唑等硝基咪唑类药物完全替代
3. 仅保留在部分热带病学历史文献中作为抢救用药记载

二、核心功效与临床应用

抗寄生虫机制
通过抑制核糖体60S亚基的蛋白质合成，干扰阿米巴滋养体的RNA代谢

原适应证（已废止）：

1. 肠外阿米巴病（肝脓肿、脑脓肿）的抢救治疗
2. 耐甲硝唑溶组织内阿米巴感染（需联合氯喹）
3. 重症阿米巴痢疾的肠道外给药控制

三、使用禁忌与注意事项

副作用
• 心血管系统（发生率＞30%）：

• 剂量依赖性QT间期延长（每1mg/kg延长＞30ms）
• 多形性室性心动过速（Torsades de Pointes）
  • 神经肌肉毒性：
• 骨骼肌溶解（CK升高至正常值10倍以上）
• 外周运动神经元轴突变性
  • 局部反应：
• 注射部位坏死（因pH＜3的强酸性溶液）

禁忌与风险
• 绝对禁忌：

1. 任何程度的心脏传导阻滞（包括无症状性QTc＞450ms）
2. 妊娠期（致畸性：FDA旧分类D级）
3. 肌酐清除率＜30mL/min（蓄积毒性倍增）
   • 风险管控要求（历史用法）：
4. 需持续心电监护（治疗期间每8小时测QTc）
5. 总疗程≤10天，累积量≤10mg/kg
6. 禁止与ⅠA/Ⅲ类抗心律失常药联用

参考文献

1. WHO Model Lists of Essential Medicines（2023版删除依据）
2. 《临床寄生虫病学》（第9版）抗阿米巴药物章节
3. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（第14版）抗寄生虫药部分
4. 欧洲心脏病学会（ESC）《药物性心律失常防治指南》（2022）QT间期延长药物清单
5. FDA Drug Safety Communication: Discontinued Drugs List（2021年最终更新状态）

特别提示：当前阿米巴病治疗已全面采用硝基咪唑类+肠腔杀包囊药物的联合方案，本药物仅具有药学史研究价值，临床严禁使用。具体治疗方案请咨询感染科专科医师。