抗分枝杆菌抗生素Antimycobacterial antibiotic
编码XM7AQ6
子码范围XM0892 - XM8MQ4
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
抗分枝杆菌抗生素属于化学药品，主要包括氨基糖苷类（如链霉素、阿米卡星）、喹诺酮类（如左氧氟沙星、莫西沙星）、利福霉素类（如利福平）、异烟肼及其衍生物、吡嗪酰胺等。部分药物（如利奈唑胺）属于合成抗生素。 - 来源与性状
此类药物多通过微生物发酵或化学合成制备。例如，链霉素（首个氨基糖苷类抗生素）由链霉菌属发酵提取，为白色结晶性粉末；异烟肼为合成化合物，呈无色结晶或白色粉末。历史可追溯至1944年链霉素的发现，标志着结核病治疗的重大突破。 - 管理级别
多数抗分枝杆菌抗生素属于非管制处方药（Rx-G），因其疗效与安全性经严格验证，需医师处方使用。少数药物（如注射用阿米卡星）因耳肾毒性风险较高，需根据患者肾功能调整剂量，但仍未纳入管制药品范畴。 -
临床价值
- 首选药（F）：异烟肼、利福平、乙胺丁醇作为一线抗结核药物，因其高效杀菌和广泛临床验证。
- 替代药（A）：吡嗪酰胺用于强化期治疗，左氧氟沙星用于耐药结核的联合方案。
- 挽救药（R）：阿米卡星、卷曲霉素用于耐多药结核的二线治疗。
- 历史药物（H2）：链霉素因耳毒性显著，已逐渐被更安全的氨基糖苷类替代。
二、核心功效与临床应用
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杀菌机制
- 氨基糖苷类（阿米卡星）通过抑制细菌蛋白质合成，对结核分枝杆菌有强杀菌活性。
- 异烟肼通过抑制分枝菌酸合成，破坏细菌细胞壁。
- 利福平抑制RNA聚合酶，阻断RNA转录。
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适应症
- 一线治疗：异烟肼+利福平+吡嗪酰胺+乙胺丁醇联合方案用于初治结核。
- 耐药结核：联合阿米卡星、左氧氟沙星、利奈唑胺等二线药物。
- 非结核分枝杆菌感染：克拉霉素、阿米卡星用于鸟分枝杆菌复合群治疗。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 异烟肼：肝毒性（ALT升高）、周围神经炎（补充维生素B6可预防）。
- 利福平：肝酶诱导作用、消化道反应、过敏反应（如药物热）。
- 乙胺丁醇：球后视神经炎（需监测色觉和视力）。
- 氨基糖苷类：耳毒性（前庭功能损害）、肾毒性（血肌酐升高）。
- 吡嗪酰胺：高尿酸血症、肝损伤。
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禁忌与风险
- 氨基糖苷类禁用于重症肌无力、肾功能不全及孕妇。
- 异烟肼慎用于慢性肝病、酒精依赖者。
- 喹诺酮类（如左氧氟沙星）禁用于癫痫患者及未成年人（可能影响软骨发育）。
- 治疗期间需定期监测肝功能、听力、视力和肾功能，尤其联用多药时。
重要提示：抗结核治疗需严格遵循“早期、联合、适量、规律、全程”原则，药物选择及剂量调整必须由专科医师根据药敏结果和患者个体情况制定，擅自停药或更改方案可能导致治疗失败或耐药。