环丝氨酸Cycloserine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗分枝杆菌抗生素）。
• 来源与性状
  环丝氨酸是由放线菌属（Streptomyces）发酵提取的氨基酸衍生物，为白色结晶粉末，可溶于水，化学结构类似D-丙氨酸。自20世纪50年代起用于结核病治疗，其作用机制独特，通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌活性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：属于抗生素类抗结核药物，需凭医师处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：主要用于对一线抗结核药物（如异烟肼、利福平）耐药的多药耐药结核病（MDR-TB）和广泛耐药结核病（XDR-TB）的联合治疗，不作为首选药物。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过竞争性抑制D-丙氨酸消旋酶和合成酶，阻断细菌细胞壁肽聚糖合成，导致结核分枝杆菌细胞壁缺损而死亡。

• 临床应用

  1. 活动性肺结核：联合其他抗结核药物治疗耐药结核病，尤其适用于耐多药或广泛耐药病例。
  2. 肺外结核：包括骨结核、结核性脑膜炎、淋巴结结核及泌尿系统结核。
  3. 尿路感染：仅限对环丝氨酸敏感的革兰阴性菌（如大肠埃希菌）引起的复杂性尿路感染，且需在传统抗生素无效时使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 神经毒性：头痛、震颤、焦虑、抑郁、精神错乱、癫痫发作（剂量依赖性）。
  2. 消化系统：恶心、呕吐、腹泻。
  3. 心血管系统：罕见充血性心力衰竭（高剂量时）。
  4. 过敏反应：皮疹、血清转氨酶升高。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：癫痫病史、严重精神疾病（如精神病、重度抑郁）、严重肾功能不全（需调整剂量）。
  2. 相对禁忌：肝功能不全、酒精依赖（酒精加重神经毒性）、妊娠期及哺乳期（需权衡风险）。
  3. 药物相互作用：与乙醇、异烟肼、乙硫异烟胺联用可能增加神经毒性风险。

• 注意事项

  • 需监测血药浓度（目标范围：20-35 μg/mL），避免超过每日1g剂量。
  • 初始治疗从小剂量开始（250 mg/次，每日2次），逐渐增量以减少神经系统不良反应。
  • 治疗期间定期评估肝功能、肾功能及精神状态。

重要提示

环丝氨酸的使用需严格遵循结核病规范化治疗方案，患者必须在专科医师指导下用药，并配合全程督导治疗（DOTS）以降低耐药风险。任何调整剂量或联合用药均需经专业评估。