氨基水杨酸及其衍生物Aminosalicylic acid and derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
氨基水杨酸及其衍生物属于化学药品中的水杨酸类抗炎药及抗分枝杆菌药。

来源与性状

• 来源：水杨酸最早从柳树皮提取，现通过化学合成制备。氨基水杨酸是对水杨酸分子进行氨基取代的衍生物，如对氨基水杨酸钠（PAS-Na）是结核病治疗的经典药物。
• 性状：水杨酸类多为白色结晶粉末，部分衍生物如阿司匹林为片剂或肠溶制剂；对氨基水杨酸钠则为口服或注射用溶液。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：如对氨基水杨酸钠，因需专业监测结核治疗疗程及潜在副作用，需凭处方使用。
• 甲类OTC（OTC-A）：部分解热镇痛衍生物（如阿司匹林低剂量制剂）因其广泛安全使用历史，可在药师指导下非处方购买。

临床价值

• 首选药（F）：对氨基水杨酸钠在结核病联合治疗方案中作为二线药物，用于耐药或一线药物不耐受患者。
• 替代药（A）：阿司匹林用于心血管疾病预防（低剂量）及解热镇痛（高剂量）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗结核作用
   • 对氨基水杨酸钠：通过竞争性抑制分枝杆菌叶酸合成，常与异烟肼、利福平联用，延缓耐药性产生，适用于耐药结核及非典型分枝杆菌感染。
2. 抗炎与解热镇痛
   • 阿司匹林：抑制环氧酶（COX）活性，减少前列腺素合成，用于风湿性关节炎、急性发热及轻中度疼痛（头痛、牙痛）。
3. 抗血小板聚集
   • 低剂量阿司匹林（75-100 mg/日）：通过不可逆抑制血小板COX-1，减少血栓素A2生成，预防心肌梗死、缺血性卒中。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 消化系统：胃黏膜刺激（恶心、溃疡）、胃肠道出血（阿司匹林）。
• 过敏反应：皮疹、支气管痉挛（水杨酸类交叉过敏）。
• 肝肾功能异常：长期大剂量使用可能导致转氨酶升高或间质性肾炎。
• 凝血障碍：阿司匹林抑制血小板聚集，增加出血风险。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：活动性消化道溃疡、严重肝肾功能不全、阿司匹林哮喘病史、妊娠晚期（增加产程出血风险）。
• 相对禁忌：痛风（水杨酸抑制尿酸排泄）、儿童病毒感染（Reye综合征风险）。
• 药物相互作用：
  • 与抗凝药（华法林）合用增加出血风险。
  • 与甲氨蝶呤竞争肾排泄，加重骨髓抑制。

参考文献

（注：以下为示例性文献，实际需引用权威期刊如《新英格兰医学杂志》《柳叶刀》等）

1. 结核病治疗指南（WHO, 2023年更新）。
2. 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的循证医学证据（JAMA, 2021）。
3. 水杨酸类药物药理学与临床安全性综述（Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2022）。

重要提示：具体用药方案需结合患者个体情况，在感染科或心血管专科医生指导下调整剂量及疗程。