苯沙酸钙Calcium benzamidosalicylate

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

化学药品（苯甲酰胺水杨酸钙盐）

来源与性状

• 化学结构：苯沙酸钙是苯甲酰胺水杨酸的钙盐复合物，分子式为C14H10CaN2O6·2H2O
• 历史背景：
  1950年代作为抗结核二线药物开发，属于氨基水杨酸类（PAS）衍生物。通过抑制结核分枝杆菌分枝菌酸合成发挥作用，与对氨基水杨酸（PAS）具有相似作用机制
• 物理特性：
  白色至类白色结晶性粉末，微溶于冷水，易溶于碱性溶液（pH>8时溶解度显著增加）

管理级别

Rx-G（非管制处方药）
原因：

1. 未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录
2. 无中枢神经系统作用，不涉及成瘾性成分
3. 临床应用场景严格限定于结核病治疗

临床价值

H2（自然淘汰药）
原因：

1. 生物利用度仅35-40%，需大剂量给药（日剂量8-12g）
2. 胃肠道不良反应发生率高达60%，包括恶心、呕吐、腹泻
3. 已逐步被乙胺丁醇、吡嗪酰胺等更安全药物替代
4. 2020版WHO基本药物清单未收录

二、核心功效与临床应用

1. 结核分枝杆菌抑制：
   • 通过竞争性抑制叶酸合成酶，阻断分枝菌酸生物合成
   • 对处于缓慢生长期的结核菌有抑制作用
2. 联合化疗方案：
   • 曾作为异烟肼/链霉素的辅助用药（1950-1980年代）
   • 现仅用于多重耐药结核（MDR-TB）的抢救性治疗

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 消化系统：
   • 发生率58-65%，包括严重呕吐（可导致电解质紊乱）
   • 剂量相关性肝损伤（ALT升高发生率15%）
2. 过敏反应：
   • 皮疹（8%）、药物热（3%）、Lyell综合征（罕见但致命）
3. 代谢影响：
   • 大剂量导致钙代谢紊乱（血钙升高0.2-0.5mmol/L）
   • 可能加重肾结石病史患者病情

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 活动性消化道溃疡（可能引发大出血）
   • 严重肾功能不全（eGFR<30ml/min）
2. 相对禁忌：
   • 妊娠期（FDA妊娠分级C级，动物实验显示胚胎毒性）
   • 甲状腺功能异常（可能干扰甲状腺素吸收）

注意事项

1. 需与食物同服以减轻胃肠道刺激
2. 治疗期间每2周监测肝肾功能及电解质
3. 禁止与含铝制酸剂联用（降低吸收率40%）

参考文献

1. 《结核病化学治疗指南》（中华医学会结核病学分会, 2019）
2. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.) P. 623-625
3. WHO Guidelines for Treatment of Drug-Resistant Tuberculosis (2019 Update)
4. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2006;50(11):3721-3726
5. 注意：临床应用前必须经呼吸科专科医生评估，并遵循最新诊疗规范