异烟酸酰肼Isonicotinic acid hydrazide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（异烟酸酰肼为合成小分子药物）
  层级分类：全身抗生素/抗感染药 > 抗分枝杆菌药 > 异烟肼类
• 来源与性状
  性状：白色结晶性粉末，易溶于水，化学名为isonicotinoyl hydrazide。
  历史：1952年由罗氏公司首次合成，是第一个高效抗结核药物，至今仍是结核病治疗的核心药物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于《处方药管理办法》中的普通处方药，未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：世界卫生组织（WHO）结核病防治指南推荐的一线药物，对结核分枝杆菌具有高度选择性杀菌作用。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成（靶向inhA基因编码的烯酰基载体蛋白还原酶），干扰DNA与磷脂合成。

• 临床应用

  1. 各型结核病（活动性肺结核、结核性脑膜炎等）的联合治疗
  2. 结核潜伏感染者的化学预防（单药治疗）
  3. 非结核分枝杆菌感染的辅助治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 肝毒性（剂量相关性，发生率约1%）
  • 周围神经炎（维生素B6缺乏导致）
  • 过敏反应（皮疹、发热）
  • 血液系统异常（粒细胞减少）
  • 中枢神经症状（失眠、兴奋）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：急性肝病、既往异烟肼相关肝损伤史
  • 相对禁忌：慢性肝病、酒精依赖、妊娠期（需评估风险）
  • 药物相互作用：
    ▪ 增强苯妥英钠血药浓度
    ▪ 酒精增加肝毒性风险

参考文献

1. WHO结核病治疗指南（2022更新版）
2. 《新编药物学》（第18版）抗结核药章节
3. 中华医学会《抗结核药物性肝损伤诊治指南》
4. 美国FDA异烟肼说明书（2023修订版）