硫脲衍生物Thiocarbamide derivatives

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗分枝杆菌药）
• 来源与性状
  硫脲衍生物是一类含硫脲基（-S-C-N-）的有机化合物，通常通过醛/酮与氨基硫脲缩合反应合成。其结构多样性来源于取代基的变化，如芳环、烷基或杂环修饰。性状多为白色至淡黄色结晶性粉末，部分具有特殊气味。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于抗分枝杆菌药物，需凭医师处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等管制类别。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于耐药结核病或对其他一线药物（如异烟肼、利福平）不耐受患者的辅助治疗，部分衍生物显示潜在抗肿瘤活性但仍处研究阶段。

二、核心功效与临床应用

1. 抗分枝杆菌作用
   • 抑制结核分枝杆菌生长，通过干扰细菌细胞壁合成或代谢途径（如硫脲基与金属离子螯合破坏酶活性）。
   • 临床用于耐药结核病、麻风病的联合治疗（如氨硫脲）。
2. 抗微生物活性
   • 部分衍生物对革兰氏阳性菌、真菌（如白色念珠菌）有抑制作用，机制包括抑制微生物DNA复制或膜完整性。
3. 抗肿瘤研究
   • 缩氨基硫脲衍生物在体外实验中抑制白血病细胞P-388增殖，高浓度抑制率达69.3%，但对实体瘤（如胃癌）效果有限。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 胃肠道反应（恶心、腹泻）
  • 过敏反应（皮疹、发热）
  • 血液系统毒性（粒细胞减少，需定期监测血象）
  • 肝肾功能异常（长期使用需监测肝酶）
• 禁忌与风险
  • 禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠早期（部分衍生物有致畸风险）。
  • 药物相互作用：避免与金属离子补充剂（如铁剂）同服，可能降低药效。
  • 特殊人群：哺乳期妇女需权衡利弊，部分衍生物可能通过乳汁分泌。

参考文献

1. 黄智胜. 缩氨基硫脲衍生物的合成与应用进展. 福建轻纺, 2008.
2. Singh等. 硫脲衍生物在光度分析及生物活性中的研究进展. 分析化学期刊, 1995.
3. 人人文库. 缩氨基硫脲衍生物的合成与应用. 2023.
4. 知网空间. 硫脲衍生物的抗菌与抗肿瘤研究. 2020.

注意：具体用药需遵医嘱，尤其涉及结核病治疗时需严格遵循联合用药方案。