吗啡烷衍生物Morphinan derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
吗啡烷衍生物属于化学药品，涵盖天然、半合成及全合成的阿片类化合物，具有吗啡烷骨架的核心结构。

来源与性状
这类化合物源于对天然吗啡（罂粟提取物）的结构修饰，具有环状叔胺的化学特征。常见衍生物如吗啡、丁丙诺啡、纳洛酮等多为白色或类白色结晶性固体，部分药物以盐类形式（如氢溴酸盐）存在以增强稳定性。

管理级别

• 管制处方药（Rx-C1）：如吗啡、丁丙诺啡，因其作用于中枢阿片受体，具有强镇痛作用及成瘾性，被列为麻醉药品严格管制。
• 非管制处方药（Rx-G）或OTC：如右美沙芬（镇咳药），因其无成瘾性且治疗剂量下呼吸抑制风险低，部分剂型可能列为OTC-B类。

临床价值

• 首选药（F）：吗啡用于中重度疼痛（如癌痛、术后疼痛）。
• 挽救药（R）：纳洛酮用于阿片类药物过量抢救。
• 限制使用药（H3）：部分衍生物因成瘾性或副作用需严格限制使用场景。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛：通过激动μ-阿片受体，缓解中至重度疼痛（如创伤、术后、癌痛）。
2. 镇咳：右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢，用于干咳治疗（如感冒相关咳嗽）。
3. 心源性哮喘辅助治疗：吗啡可降低心脏前负荷，缓解急性左心衰竭症状。
4. 药物依赖治疗：纳曲酮作为阿片受体拮抗剂，用于阿片成瘾的防复发治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢神经系统：呼吸抑制、嗜睡、欣快感、依赖性。
• 消化系统：便秘、恶心、呕吐（因抑制胃肠蠕动）。
• 心血管系统：直立性低血压、颅内压升高（尤其在颅脑损伤时）。
• 免疫系统：长期使用可能抑制免疫功能。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：严重呼吸抑制、颅脑损伤、未明确诊断的急性腹痛、对吗啡过敏者。
• 相对禁忌：妊娠期（尤其中晚期可能影响胎儿呼吸）、哺乳期、慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
• 特殊人群：儿童慎用缓释剂型；老年人需减少剂量以防蓄积中毒。

注意事项

• 缓释制剂需整片吞服，不可掰碎或咀嚼。
• 长期使用需逐步减量以避免戒断症状。
• 与镇静剂、酒精联用可能加剧中枢抑制。

参考文献

（注：以下内容为模拟示例，实际需根据真实文献调整）

1. 吗啡烷衍生物合成方法及药理机制研究（专利文献，1970）。
2. 阿片受体亚型与镇痛药物选择（药理学研究，2024）。
3. 右美沙芬药代动力学及临床应用（药物手册，1970）。
4. 吗啡在急性心源性哮喘中的循证应用（临床指南，2024）。

提示：具体用药需结合患者个体情况，严格遵循医嘱，避免自行调整剂量或疗程。