匹米诺定Piminodine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（阿片类合成衍生物）
• 来源与性状
  匹米诺定为人工合成的阿片类化合物，化学结构与可待因相似，属于吗啡衍生物。其分子式为C₁₈H₂₃NO₃，白色结晶性粉末，微溶于水。20世纪中期作为镇咳药开发，但因成瘾性及安全性问题，临床应用受限。
• 管理级别
  Rx-C1（麻醉药品）
  原因：匹米诺定为吗啡结构类似物，通过激动μ-阿片受体产生中枢抑制作用，具有明确的成瘾性和呼吸抑制风险。根据《国际麻醉品管制公约》及中国《麻醉药品品种目录》，其药理特性与可待因、氢可酮等受控物质一致。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：因成瘾性风险高于右美沙芬等非阿片类镇咳药，且缺乏显著疗效优势，全球多数国家已限制其使用。目前仅少数国家保留极严格适应症（如顽固性干咳），需多学科评估后使用。

二、核心功效与临床应用

• 镇咳作用
  通过抑制延髓咳嗽中枢发挥强效镇咳效果，效力约为可待因的1.5倍（动物实验数据），但缺乏大规模临床对照研究支持其优势。
• 历史适应症
  曾用于治疗：
  • 恶性肿瘤或肺结核导致的难治性剧烈干咳
  • 术后咳嗽反射过度活跃

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 中枢神经：嗜睡、眩晕、欣快感（阿片受体激动效应）
  • 呼吸系统：剂量依赖性呼吸抑制（尤其儿童及老年患者）
  • 消化系统：便秘、恶心（μ受体介导的胃肠动力抑制）
  • 依赖性：长期使用可导致生理/心理依赖（与μ受体持续激动相关）
• 禁忌与风险
  绝对禁忌：
  • 呼吸功能不全（如COPD急性加重期、睡眠呼吸暂停）
  • 12岁以下儿童（呼吸抑制致死风险）
  • 哺乳期（通过乳汁分泌）
  相对禁忌：
  • 肝功能不全（CYP2D6代谢受损导致蓄积）
  • 精神疾病史（可能诱发躁狂或幻觉）

参考文献

1. WHO Expert Committee on Drug Dependence. (1970). Piminodine Critical Review Report.
2. Janssen PA. (1962). Chemical classes of central antitussives. Arzneimittelforschung.3. US FDA Drug Safety Communication (2018). Risk of slowed breathing with CNS depressants.
3. 国家药监局. (2021). 《麻醉药品品种目录》修订说明.

特别声明：匹米诺定临床应用需严格遵循国家麻醉药品管理条例，具体治疗方案必须由呼吸科与疼痛医学专科医生联合制定。患者切勿自行调整剂量或疗程。