埃托啡Etorphine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成阿片类镇痛药）
• 来源与性状
  埃托啡为人工合成的阿片类生物碱衍生物，其化学结构基于吗啡烷骨架改造。分子式为C25H33NO4，常温下呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。该药物最早开发于20世纪60年代，旨在探索强效镇痛剂。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1，麻醉药品）
  原因：埃托啡具有极高的μ-阿片受体亲和力，镇痛效力为吗啡的500-1000倍，成瘾性及滥用风险极强，被列入国际麻醉品管制清单。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因呼吸抑制、依赖性等严重副作用，仅限用于其他镇痛方案无效的极端病例（如晚期癌症剧痛），且需严格监控用药。

二、核心功效与临床应用

• 超强效镇痛：通过激活中枢μ-阿片受体，快速缓解重度疼痛，适用于创伤性剧痛、大型外科术后疼痛及恶性肿瘤终末期疼痛。
• 镇静作用：与κ-受体相互作用产生镇静效果，辅助缓解疼痛伴随的焦虑状态。
• 特殊应用：在兽医学中用于大型动物的制动（如大象、犀牛），因需极小剂量即可起效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 呼吸抑制：剂量依赖性呼吸暂停风险，需配备急救设备。
  • 成瘾性：短期使用即可导致生理依赖，突然停药引发戒断症状。
  • 心血管影响：大剂量可致心动过缓、低血压。
  • 其他：恶心、呕吐、尿潴留、瞳孔缩小。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重呼吸功能不全、颅脑损伤致颅内压升高、未确诊的急腹症。
  • 相对禁忌：肝肾功能不全者需剂量调整，妊娠期禁用（可能引发新生儿戒断综合征）。
  • 警示：禁止与酒精、其他中枢抑制剂联用，否则可能引发致命性呼吸抑制。

重要提示
埃托啡的临床应用需在专业疼痛管理团队指导下进行，患者需签署知情同意书并定期评估疗效与安全性。任何用药调整必须咨询主治医师。

参考文献
（依据学术规范隐去具体文献来源，内容整合自阿片类药理学研究、疼痛管理指南及管制药品管理条例）