左吗喃Dromoran
编码XM81P5
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(半合成阿片类镇痛药) - 来源与性状
左吗喃(Levorphanol)是1948年由Hoffmann-La Roche公司研发的强效阿片类药物,化学结构属于吗啡烷衍生物。白色结晶粉末,微溶于水,常用剂型包括片剂和注射剂。药效强度是吗啡的4-8倍,作用持续时间6-8小时。 - 管理级别
Rx-C1(麻醉药品)
依据WHO《国际麻醉品管制公约》及中国《麻醉药品品种目录》,左吗喃因具有强效μ阿片受体激动作用和高成瘾性,被列入严格管制的麻醉药品。 - 临床价值
R(挽救药)
主要用于其他镇痛方案无效的顽固性疼痛(如癌痛终末期)。因呼吸抑制、成瘾风险显著,临床使用受严格限制(NCCN指南2024版)。
二、核心功效与临床应用
- 重度急性疼痛
- 重大创伤/术后镇痛(需心电监护下使用)
- 癌性爆发痛
- 突破性疼痛解救用药(ESMO癌痛管理指南2023)
- 慢性神经病理性疼痛
- 对加巴喷丁类药物无效的病例(需多学科评估)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▷ 中枢性呼吸抑制(发生率12-18%)
▷ 瞳孔针尖样缩小(特征性体征)
▷ 肠梗阻(发生率>25%)
▷ 急性肌张力障碍(高剂量时)
▷ 5-HT综合征风险(与SSRI联用时) - 禁忌人群
▶ 慢性阻塞性肺疾病(COPD GOLD 3-4级)
▶ 颅脑损伤致颅内压升高
▶ 未纠正的低血容量性休克
▶ MAOI类药物使用史(间隔<14天) - 风险管控
① 需配备纳洛酮急救
② 治疗周期≤72小时(防耐受)
③ 肾功能不全者剂量减半(CrCl<30ml/min)
④ 禁止与CYP3A4强抑制剂联用(如克拉霉素)
参考文献
- WHO Expert Committee on Drug Dependence (2023). Critical Review Report: Levorphanol.
- NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Adult Cancer Pain (2024.v1).
- ESMO Guidelines Committee (2023). Management of Cancer Pain in Adults.
- 《麻醉药品临床应用指导原则》(2022年版)
- Pharmacological Reviews (2021) 73(4): 1058-1136. μ-Opioid Receptor Pharmacology.