洛哌丁胺Loperamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的阿片受体激动剂）。
• 来源与性状
  洛哌丁胺是人工合成的阿片类药物衍生物，化学结构与哌替啶类似，但通过结构修饰降低了对中枢神经系统的渗透性。其剂型包括胶囊和片剂，常用盐酸盐形式，具有抑制肠蠕动的作用，主要用于非感染性腹泻的对症治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：虽属阿片类，但其低脂溶性和低中枢渗透性使其滥用风险极低，临床主要用于外周肠道阿片受体，不产生典型阿片类镇痛或欣快效应。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：作为止泻药物，适用于非感染性腹泻的对症治疗，但需注意在感染性腹泻中可能加重病情，需联合抗生素使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抑制肠道蠕动：通过作用于肠壁阿片受体，减少乙酰胆碱和前列腺素释放，延长肠内容物滞留时间，促进水、电解质和葡萄糖吸收。
2. 增强肛门括约肌张力：用于直肠术后患者控制排便失禁。
3. 适应症：
   • 非感染性急慢性腹泻（如肠易激综合征、炎症性肠病缓解期）。
   • 回肠造瘘术后减少排便次数和体积。
   • 肛门直肠术后抑制排便失禁。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干、腹胀、食欲减退、便秘、头晕。
  • 罕见：皮疹、胃肠痉挛、恶心呕吐。
  • 过量中毒：瞳孔缩小、呼吸抑制、肌肉紧张（需纳洛酮拮抗）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 感染性腹泻（如细菌性痢疾、伪膜性肠炎）。
  • 肠梗阻、胃肠胀气或便秘患者。
  • 2岁以下儿童（存在呼吸抑制风险）。
  • 相对禁忌：
  • 肝功能不全者（代谢减慢导致中枢毒性风险）。
  • 孕妇及哺乳期妇女（安全性证据不足）。
  • 老年人（需调整剂量，监测便秘风险）。

• 注意事项

  • 治疗感染性腹泻需联用抗生素，避免掩盖病情。
  • 每日最大剂量：成人16mg，儿童3mg/20kg体重。
  • 48小时无效或出现便秘需停药。
  • 腹泻患者需同步补充水和电解质。

参考文献
中国药典、国家医保目录、临床胃肠病学指南、药物安全监测数据。