三甲利定Promedol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  合成麻醉药品（化学药品/阿片类镇痛药）
• 来源与性状
  三甲利定（Trimeperidine）是人工合成的哌替啶类衍生物，化学名称为1,2,5-三甲基-4-苯基-4-丙酰氧基哌啶。其性状为白色结晶性粉末，熔点182-183°C，分子式C₁₇H₂₅NO₂，分子量275.39。该药于20世纪中期作为阿片类镇痛剂开发，但因成瘾性强逐渐被限制使用。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1，麻醉药品）
  依据中国《麻醉药品品种目录（2013年版）》及2023年调整公告，三甲利定被明确列为麻醉药品，需严格按特殊处方程序管理。美国《管制物质法案》将其列入附表Ⅰ（无医疗用途，禁止流通）。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  因高成瘾性、呼吸抑制等严重副作用，三甲利定未在中国、美国或欧洲获批上市，临床已被更安全的阿片类药物（如羟考酮、芬太尼衍生物）替代，现仅作为法律管制对象存在。

二、核心功效与临床应用

• 镇痛作用
  作为μ-阿片受体激动剂，通过抑制中枢神经系统疼痛信号传递，用于中重度急性疼痛（如术后疼痛、创伤性疼痛）。
• 历史应用
  曾短暂用于替代吗啡，但因代谢个体差异大、治疗窗窄，易导致过量中毒，现无合法临床应用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 呼吸抑制（主要致死风险）
  • 恶心、呕吐、便秘
  • 头晕、嗜睡、低血压
  • 药物依赖及戒断反应

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：呼吸功能不全、颅脑损伤、药物滥用史、妊娠期
  • 风险提示：与酒精或其他中枢抑制剂联用可致协同毒性；长期使用必然产生耐受性和生理依赖。

参考文献

1. 《麻醉药品品种目录（2013年版）》（国家药监局）
2. 《关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告》（国家药监局等，2023年）
3. 美国《管制物质法案》附表Ⅰ（DEA, 2023年更新）
4. 化学结构数据：ChemicalBook CAS#64-39-1
5. 周立民. 奥赛利定与泰吉利定的药理学及管制分析[J]. 中国禁毒报, 2023.

注： 具体临床应用需严格遵循国家麻醉药品管理条例，并经由专业医师评估。