苯乙哌啶Diphenoxylate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成阿片类衍生物）
• 来源与性状
  苯乙哌啶为人工合成的阿片受体激动剂，化学结构类似哌替啶（杜冷丁），通过抑制肠道平滑肌收缩和减少肠道分泌发挥止泻作用。其盐酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1），原因：根据《麻醉药品品种目录（2013年版）》，苯乙哌啶属于麻醉药品管理范畴，因其具有阿片类药物的依赖性潜力，需严格管控以防止滥用。
• 临床价值
  限制使用药（H3），原因：目前苯乙哌啶的临床应用已显著减少，主要因其成瘾性风险及中枢抑制作用，仅作为其他止泻药（如洛哌丁胺）的替代选择，且需在医生严格监督下使用。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过激活肠道μ-阿片受体，抑制肠蠕动和分泌，延长肠内容物滞留时间，减少腹泻频率。
• 临床应用
  1. 急性/慢性非感染性腹泻的辅助治疗（需排除感染性病因后使用）；
  2. 与阿托品组成复方制剂（如Lomotil®），通过协同作用降低滥用风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢抑制：嗜睡、头晕、呼吸抑制（高剂量时）；
  2. 胃肠道反应：腹胀、便秘、恶心；
  3. 依赖性风险：长期使用可导致生理依赖；
  4. 抗胆碱能效应（复方制剂中阿托品相关）：口干、视力模糊、尿潴留。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：
     • 2岁以下儿童（可能引发致命性呼吸抑制）；
     • 急性细菌性腹泻（可能延缓病原体清除）；
     • 青光眼、重症肌无力患者（复方制剂中含阿托品）；
  2. 风险警示：
     • 与中枢抑制剂（如酒精、镇静剂）联用可加剧呼吸抑制；
     • 过量使用可能导致阿片中毒（瞳孔缩小、昏迷、呼吸衰竭）。

参考文献

《麻醉药品品种目录（2013年版）》《阿片类药物临床应用指导原则》《药物临床信息参考》及相关药理学研究文献。

注：具体用药需严格遵循医嘱，禁止自行调整剂量或疗程。