他喷他多Tapentadol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成中枢镇痛药）。
• 来源与性状
  他喷他多为人工合成的苯酚衍生物，化学名称为(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲胺基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐。外观呈白色结晶性粉末，由德国Gruenenthal公司与美国强生公司联合研发，2008年经美国FDA批准上市。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1），属于麻醉药品。因其作用于μ阿片受体，具有成瘾潜力，需严格管控。
• 临床价值
  替代药（A）。在癌痛和中重度急性疼痛管理中，作为传统阿片类药物（如吗啡、羟考酮）的替代方案，因其双重作用机制（μ受体激动+去甲肾上腺素再摄取抑制）减少恶心、便秘等不良反应，尤其适用于对传统阿片类药物耐受性差或肝肾功能轻度受损患者。

二、核心功效与临床应用

1. 中重度急性疼痛

   • 术后疼痛、创伤性疼痛：起效时间约1.25小时，速释片剂型适用于快速镇痛需求。
   • 癌痛管理：NCCN 2024指南推荐作为常规用药，初始剂量50-100 mg口服，按需调整，不良反应发生率低于羟考酮。

2. 慢性疼痛

   • 神经病理性疼痛：通过抑制去甲肾上腺素再摄取增强下行抑制通路，适用于腰椎术后神经根粘连等难治性疼痛。

3. 特殊人群

   • 轻中度肝损伤：无需调整剂量；中度肝损伤需减量至50 mg/8小时。
   • 轻中度肾损伤：无需调整剂量，代谢产物经尿液排泄且无活性，安全性较高。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕（15%）、恶心（10%）、嗜睡（8%），发生率低于传统阿片类药物。
  • 罕见：呼吸抑制（发生率＜1%）、依赖性（长期使用需监控）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、同时使用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、对本品过敏。
  • 相对禁忌：未控制的癫痫、急性酒精中毒。
  • 风险提示：避免与中枢抑制剂（如苯二氮䓬类）联用，可能加剧呼吸抑制；缓释片不可碾碎服用，以防突释效应。

参考文献

1. NCCN Guidelines Version 2.2024 Adult Cancer Pain.
2. ASCO Guideline on Use of Opioids for Adults With Cancer Pain (2023).
3. 李子清等，盐酸他喷他多的合成工艺改进及绝对构型的确定，《中国医药工业杂志》2017.
4. 临床试验数据与药品说明书（宜昌人福药业，2025年上市资料）。