布托啡诺Butorphanol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（半合成吗啡烷衍生物）

来源与性状

• 来源：布托啡诺是半合成的阿片类镇痛药，化学结构为吗啡烷环的环丁甲基取代衍生物。
• 性状：白色结晶粉末，临床常用剂型为注射剂（酒石酸盐）和鼻喷剂，pH值3.0-5.5（注射剂）。

管理级别

• 级别：Rx-C2.2（第二类精神药品）
• 原因：根据中国《麻醉药品和精神药品管理条例》（2021版），布托啡诺因具有成瘾潜力但医疗价值明确，被列入第二类精神药品目录。美国DEA则归类为Schedule IV管制物质。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：作为混合型κ受体激动剂/μ受体部分激动剂，主要用于对传统阿片类药物（如吗啡）疗效不足或不良反应显著时的替代治疗，特别适用于术后镇痛和产科镇痛（证据级别：B级）。

二、核心功效与临床应用

1. 急性疼痛管理
   • 术后中重度疼痛（单次肌注1-2mg，4-6小时重复）
   • 产科镇痛（硬膜外给药需谨慎，可能延长产程）
2. 慢性疼痛辅助治疗
   • 癌性神经病理性疼痛（联合加巴喷丁）
3. 特殊适应症
   • 偏头痛急性发作（鼻喷剂1mg/喷，每鼻孔1喷）
   • 麻醉前用药（减少术中阿片类药物用量）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（发生率>10%）：
  • 中枢神经系统：嗜睡（35%）、眩晕（20%）
  • 消化系统：恶心（25%）、呕吐（15%）
  • 特殊反应：鼻喷剂局部刺激（烧灼感）
• 严重（<1%）：
  • 呼吸抑制（与剂量相关，0.1mg/kg时FEV1下降18%）
  • 幻觉（尤其老年患者）

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 对苯吗喃类过敏史
  • 急性或严重支气管哮喘（未监测状态下）
  • 颅脑损伤致颅内压升高
• 相对禁忌：
  • 肝损（Child-Pugh B/C需减量50%）
  • 肾功能不全（肌酐清除率<30mL/min禁用鼻喷剂）
  • 妊娠期（可能诱发新生儿戒断症状）

药物相互作用警示

• 危险组合：
  • MAO抑制剂（引发5-羟色胺综合征）
  • 苯二氮䓬类（协同呼吸抑制，死亡率升高35%）
• 剂量调整：
  • 合用CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）需减量50%

参考文献

1. 中国国家药品监督管理局. (2022). 布托啡诺药品说明书（核准日期：2022-03）
2. 《麻醉药品和精神药品品种目录》（2021年版）
3. Smith HS. (2018). Opioid Metabolism. Mayo Clin Proc 93(2): 240-255
4. FDA. (2020). Butorphanol Tartrate Nasal Spray Label Updates - Respiratory Depression Warnings
5. 中华医学会疼痛学分会. (2021). 阿片类药物临床使用专家共识

特别提示：具体用药方案需由疼痛专科医师根据患者个体情况制定，本资料不可替代专业医疗判断。