依他佐辛Eptazocine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯吗喃类合成阿片受体激动-拮抗剂）
• 来源与性状
  • 性状：白色结晶性粉末，味苦；注射液为无色澄明液体。
  • 历史：1976年由日本首次合成，1987年上市，2002年进入中国市场（商品名“思达平”）。
  • 定义：通过激动κ阿片受体、拮抗μ受体发挥镇痛作用，属混合型阿片受体激动-拮抗药。
• 管理级别
  第二类精神药品（Rx-C2.2）
  原因：2023年4月国家药监局将其列入第二类精神药品目录，因其存在药物依赖风险（长期使用可致心理依赖性）。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：适用于中重度疼痛（如术后疼痛、癌痛），但镇痛效果弱于吗啡，且不推荐用于心肌梗死患者。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛
   • 术后疼痛：腹腔镜手术、经尿道前列腺电切术等术后镇痛。
   • 癌痛：晚期癌症患者的持续性疼痛控制。
   • 内脏绞痛：如胆绞痛、肾绞痛等。
2. 作用机制
   • 激动κ受体抑制痛觉传导，拮抗μ受体减少呼吸抑制风险。
   • 镇痛效力为喷他佐辛的1-2倍，耐受性较吗啡轻。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 常见：恶心、呕吐、头晕、出汗、注射部位疼痛。
  2. 严重：
     • 呼吸抑制（发生率0.1%-5%）。
     • 休克（罕见，发生率<0.1%）。
     • 戒断症状（震颤、心悸、失眠，突然停药时发生）。
• 禁忌与风险
  1. 绝对禁忌：
     • 严重呼吸抑制、颅脑损伤/颅内压增高患者。
     • 对吗啡或本品过敏者。
  2. 慎用人群：
     • 胆道疾病患者（可能诱发Oddi括约肌痉挛）。
     • 心血管疾病患者（可能引起血压波动）。
  3. 特殊警告：
     • 门诊患者用药后需观察至少30分钟，避免驾驶或操作机械。
     • 避免与巴比妥类药物混合注射（可产生沉淀）。

参考文献

1. 医学全在线. (2011). 依他佐辛药理学与临床应用.
2. 贵州省人民政府. (2023). 关于依他佐辛列管为第二类精神药品的公告.
3. 国家药监局. (2023). 氢溴酸依他佐辛注射液说明书.
4. 深圳市万乐药业. (2006). 氢溴酸依他佐辛注射液药代动力学研究.
5. 中国医医典. (2023). 依他佐辛药物相互作用及不良反应.