普罗法朵Profadol
编码XM39L3
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成阿片类镇痛药) - 来源与性状
普罗法朵(Profadol)为人工合成的阿片类镇痛药,属于μ阿片受体激动剂。化学结构为苯基哌啶衍生物,具有中枢性镇痛作用。该药物于20世纪70年代研发,主要用于缓解中度至重度疼痛,但因成瘾性及副作用限制其临床应用。 - 管理级别
管制处方药(Rx-C1)
原因:作为合成阿片类药物,具有与吗啡相似的成瘾性和滥用潜力,被列为麻醉药品管制范畴。 - 临床价值
限制使用药(H3)
原因:因呼吸抑制、成瘾风险及更安全替代药物(如羟考酮、芬太尼)的出现,目前仅用于特定情况下的疼痛管理,临床使用受到严格限制。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效
强效镇痛,通过激活中枢神经系统μ阿片受体,抑制疼痛信号传递。 - 临床应用
- 术后中重度疼痛的短期控制(如无其他替代方案时)。
- 癌症相关疼痛的二线治疗(需多学科评估后使用)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 呼吸抑制(剂量依赖性,严重时可致命)。
- 中枢神经系统抑制(嗜睡、头晕、意识模糊)。
- 胃肠道反应(便秘、恶心、呕吐)。
- 成瘾及戒断症状(长期使用后骤停可诱发焦虑、震颤、失眠)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重呼吸功能不全、急性哮喘、颅脑损伤致颅内压升高。
- 相对禁忌:肝肾功能不全、老年患者、同时使用其他中枢抑制剂(如苯二氮䓬类)。
- 风险警示:禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)联用,可能引发5-羟色胺综合征。
特别提示
普罗法朵因安全性问题已逐步退出主流临床使用,现多作为疼痛管理的备选方案。用药需严格遵循麻醉药品管理条例,并在疼痛专科医师指导下进行,定期评估疗效与安全性。
(注:以上信息基于历史文献及药理机制分析,具体应用需以最新临床指南为准。)