纳布啡Nalbuphine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成吗啡烷衍生物）。
• 来源与性状
  纳布啡为菲（phenanthrene）衍生物，临床使用其盐酸盐，呈白色至类白色结晶粉末，注射用冻干剂型（10mg/20mg）。作为阿片受体激动-拮抗剂，其分子式为C21H21NO4，分子量357.4，脂溶性较高，血浆蛋白结合率为25%-40%。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1，麻醉药品）。因其属于阿片类镇痛药，具有μ受体部分拮抗和κ受体激动活性，存在成瘾风险，需严格管控。
• 临床价值
  替代药（A）。在镇痛领域，纳布啡可作为吗啡的替代选择，尤其在需减少呼吸抑制风险或逆转μ受体激动剂副作用（如瘙痒、尿潴留）时具有独特优势。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛

   • 中重度急性疼痛：术后疼痛、创伤性疼痛、肾绞痛、胆绞痛。
   • 慢性疼痛：癌性疼痛、心肌梗死及心绞痛的镇痛处理。
   • 剂量范围：单次肌注/皮下注射10-20mg，镇痛效价与吗啡相当，但剂量超过0.6mg/kg时呈现“封顶效应”。

2. 麻醉辅助

   • 胃肠镜等侵入性检查中联合丙泊酚使用，减轻内镜刺激引发的疼痛和焦虑。
   • 术中辅助用药减少其他麻醉剂用量，降低呼吸抑制风险。

3. 副作用管理

   • 逆转μ受体激动剂（如吗啡）导致的瘙痒（小剂量）和尿潴留（20mg静脉注射）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、呕吐、嗜睡、头晕。
  • 剂量依赖性呼吸抑制（30mg以上剂量不进一步加重）。
  • 长期使用可致药物依赖及成瘾。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对本品过敏者、哺乳期女性。
  • 相对禁忌：严重呼吸功能不全、未控制的低血压、颅脑损伤或颅内压升高。

• 注意事项

  • 需严格遵循医嘱，避免长期使用。
  • 过量中毒时可用纳洛酮拮抗。
  • 慎用于妊娠期（权衡利弊）及肝肾功能不全者（代谢延迟）。

重要提示：纳布啡的使用需在专业医师指导下进行，严禁自行调整剂量或滥用。若出现严重不良反应，请立即就医。