丁丙诺啡Buprenorphine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（半合成阿片类镇痛药）

来源与性状
丁丙诺啡是半合成的蒂巴因衍生物，化学式为C29H41NO4，通常为白色结晶粉末。其开发始于20世纪70年代，1980年代作为镇痛药在全球范围内注册使用。该药物具有高脂溶性，舌下含片和透皮贴剂为常见剂型，可延长作用时间并减少给药频率。

管理级别
管制处方药（Rx-C2.1），即第一类精神药品。因其对阿片μ受体的部分激动作用及潜在滥用风险，需严格管控。

临床价值
替代药（A）。丁丙诺啡用于中重度疼痛的替代治疗，尤其适用于对吗啡类强效镇痛药不耐受或需长期管理的慢性疼痛患者。在阿片依赖治疗中，因其呼吸抑制的“天花板效应”和较低的成瘾风险，被列为替代疗法的关键药物。

二、核心功效与临床应用

1. 镇痛作用：
   • 适用于术后疼痛、癌性疼痛、神经病理性疼痛（如糖尿病神经病变）、慢性非癌痛（如骨关节炎）。
   • 透皮贴剂可提供持续7天的镇痛效果，适用于需长期镇痛的患者。
2. 阿片依赖治疗：
   • 舌下含片用于海洛因依赖的替代维持治疗，通过部分激动μ受体减轻戒断症状，降低复吸风险。
3. 其他应用：
   • 抑制咳嗽反射（如顽固性咳嗽）、辅助麻醉镇痛。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心、头晕、便秘、嗜睡。
• 严重但罕见：呼吸抑制（发生率低于吗啡）、肝酶升高（需监测肝功能）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  1. 严重呼吸抑制或未控制的呼吸系统疾病（如慢阻肺急性加重期）。
  2. 急性酒精中毒或中枢神经抑制剂（如苯二氮䓬类）联用（增加呼吸抑制风险）。
• 相对禁忌：
  1. 肝功能不全者需调整剂量（经肝代谢，胆汁排泄）。
  2. 妊娠期慎用（可通过胎盘，新生儿可能发生戒断综合征）。
• 特殊警示：
  长期使用需逐步减量以避免戒断反应；透皮贴剂禁用于皮肤破损或炎症部位。

参考文献

1. 《阿片类药物临床应用指导原则（2020年版）》
2. 《国家基本药物目录（2018年版）》
3. 《精神药品临床应用专家共识》
4. 丁丙诺啡药品说明书（NMPA核准版）

提示：具体用药方案需经临床医生评估，严格遵循个体化治疗原则。