酒石酸左吗南Levo-dromoran

更新时间:2025-05-27 22:55:52
编码XM5F21

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(半合成阿片类镇痛药)
  • 来源与性状
    左吗喃(Levorphanol)是1948年合成的阿片受体激动剂,化学结构为吗啡烷衍生物,其酒石酸盐形式为白色结晶性粉末,易溶于水。药效强度为吗啡的4-8倍,作用持续时间4-8小时(Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics)。
  • 管理级别
    Rx-C1(管制处方药-麻醉药品)
    原因:属于强效μ阿片受体激动剂,具有高度成瘾性,受《麻醉药品管理条例》严格管控。
  • 临床价值
    H3(历史药物-限制使用药)
    原因:因曲马多、羟考酮等更安全的阿片类药物普及,目前仅用于对其他阿片类药物耐受患者的顽固性疼痛(WHO镇痛阶梯第三阶梯补充用药指南)。

二、核心功效与临床应用

  1. 重度急性疼痛:术后疼痛、创伤性疼痛
  2. 慢性顽固性疼痛:晚期癌痛
  3. 镇咳:通过抑制延髓咳嗽中枢发挥作用(但现代临床已极少用于此用途)

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用
    ▫️ 呼吸抑制(剂量依赖性)
    ▫️ 便秘(μ受体激动导致肠道蠕动抑制)
    ▫️ 药物依赖(连续使用1周即可能产生躯体依赖)
    ▫️ 瞳孔缩小(中脑导水管周围灰质μ受体激活)
  • 禁忌与风险
    ▫️ 绝对禁忌:急性或重度支气管哮喘、上呼吸道梗阻
    ▫️ 相对禁忌:肝肾功能不全者需调整剂量(经CYP3A4代谢)
    ▫️ 特殊警示:与苯二氮䓬类药物联用致死性呼吸抑制风险增加(FDA黑框警告)
    ▫️ 滥用监测:需遵循《阿片类药物临床使用指南》的REMS(风险评估和减灾策略)

参考文献

  1. Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed. 2017
  2. WHO Guidelines for the Pharmacological Treatment of Persisting Pain in Children. 2012
  3. FDA Drug Safety Communication: Opioid Pain Medicines. 2016
  4. 中华人民共和国《麻醉药品品种目录(2013年版)》
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