酒石酸左吗南Levo-dromoran
编码XM5F21
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(半合成阿片类镇痛药) - 来源与性状
左吗喃(Levorphanol)是1948年合成的阿片受体激动剂,化学结构为吗啡烷衍生物,其酒石酸盐形式为白色结晶性粉末,易溶于水。药效强度为吗啡的4-8倍,作用持续时间4-8小时(Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics)。 - 管理级别
Rx-C1(管制处方药-麻醉药品)
原因:属于强效μ阿片受体激动剂,具有高度成瘾性,受《麻醉药品管理条例》严格管控。 - 临床价值
H3(历史药物-限制使用药)
原因:因曲马多、羟考酮等更安全的阿片类药物普及,目前仅用于对其他阿片类药物耐受患者的顽固性疼痛(WHO镇痛阶梯第三阶梯补充用药指南)。
二、核心功效与临床应用
- 重度急性疼痛:术后疼痛、创伤性疼痛
- 慢性顽固性疼痛:晚期癌痛
- 镇咳:通过抑制延髓咳嗽中枢发挥作用(但现代临床已极少用于此用途)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▫️ 呼吸抑制(剂量依赖性)
▫️ 便秘(μ受体激动导致肠道蠕动抑制)
▫️ 药物依赖(连续使用1周即可能产生躯体依赖)
▫️ 瞳孔缩小(中脑导水管周围灰质μ受体激活) - 禁忌与风险
▫️ 绝对禁忌:急性或重度支气管哮喘、上呼吸道梗阻
▫️ 相对禁忌:肝肾功能不全者需调整剂量(经CYP3A4代谢)
▫️ 特殊警示:与苯二氮䓬类药物联用致死性呼吸抑制风险增加(FDA黑框警告)
▫️ 滥用监测:需遵循《阿片类药物临床使用指南》的REMS(风险评估和减灾策略)
参考文献
- Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th ed. 2017
- WHO Guidelines for the Pharmacological Treatment of Persisting Pain in Children. 2012
- FDA Drug Safety Communication: Opioid Pain Medicines. 2016
- 中华人民共和国《麻醉药品品种目录(2013年版)》