氧洛哌丁胺Loperamide oxide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成阿片类衍生物）
• 来源与性状
  氧洛哌丁胺（Loperamide oxide）是洛哌丁胺的氧化代谢产物，为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，易溶于甲醇、氯仿，微溶于水。化学结构为4-(4-氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯基-1-哌啶丁酰胺-N-氧化物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通止泻药，无麻醉或精神药品属性，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于替代洛哌丁胺治疗腹泻，尤其在需降低中枢神经副作用风险时使用，但临床地位次于洛哌丁胺。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 抑制肠蠕动：通过激活肠道阿片受体，减少乙酰胆碱释放，降低肠道平滑肌收缩频率。
  2. 减少肠液分泌：抑制前列腺素和肠毒素引起的过度分泌，促进水电解质吸收。
  3. 增强肛门括约肌张力：适用于肛门直肠术后患者控制排便失禁。

• 临床应用

  1. 急性非感染性腹泻（如旅行者腹泻、药物性腹泻）。
  2. 慢性功能性腹泻（如肠易激综合征腹泻型）。
  3. 回肠造瘘术后：减少排便次数及体积。
  4. 儿童急性腹泻（5岁以上，需严格剂量控制）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 消化系统：口干、腹胀、便秘（发生率约10%）。
  2. 中枢神经系统：头晕、头痛（罕见，剂量相关）。
  3. 过敏反应：皮疹、瘙痒（<1%）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 2岁以下儿童（可能诱发呼吸抑制）。
     • 肠梗阻、中毒性巨结肠、伪膜性肠炎。
  2. 相对禁忌：
     • 重度肝损伤（代谢障碍可能加重毒性）。
     • 妊娠期（缺乏安全性数据，权衡利弊）。
  3. 注意事项：
     • 感染性腹泻需联用抗生素，单独使用可能加重病情。
     • 长期使用需监测便秘及电解质失衡。

参考文献

1. A+医学百科. 氧洛哌丁胺. http://www.a-hospital.com/w/氧洛哌丁胺
2. 药智数据. 盐酸洛哌丁胺药物说明书. https://db.yaozh.com/clinicaldrug/bJaWaGNiZWRllWRilJaalA.html
3. ChemicalBook. 氧洛哌丁胺化学性质. https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_CN_CB41179066.htm
4. 百度百科. 洛哌丁胺. https://baike.baidu.com/item/洛哌丁胺
5. 中国医医典. 盐酸洛哌丁胺药典标准. https://www.dayi.org.cn/drug/1153342

提示：具体用药需在医师指导下进行，尤其需排除感染性腹泻及严重器质性疾病。