合成麻醉剂Narcotic synthetic

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（阿片类合成镇痛药）
• 来源与性状
  性状：多为白色结晶粉末，部分为注射剂或缓释剂型
  历史：自20世纪初期开始人工合成阿片类物质，如1919年首次合成的哌替啶
  定义：通过化学合成方式获得，作用于μ-阿片受体的中枢性镇痛药
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C1）
  原因：根据《麻醉药品和精神药品管理条例》及WHO公约，具有强效镇痛作用和高成瘾风险
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：用于对非阿片类镇痛药无效的中重度疼痛治疗，如术后镇痛、癌痛管理

二、核心功效与临床应用

1. 急性疼痛控制

   • 术后镇痛（如芬太尼透皮贴剂）
   • 创伤性疼痛（如哌替啶注射液）

2. 慢性疼痛管理

   • 癌痛阶梯治疗（WHO第三阶梯用药）
   • 神经病理性疼痛（如他喷他多缓释片）

3. 麻醉辅助

   • 平衡麻醉组成部分（如瑞芬太尼持续输注）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢抑制：呼吸抑制（μ受体激活导致呼吸频率降低）
  2. 消化道反应：便秘（发生率＞40%）
  3. 神经症状：欣快感、药物依赖（多巴胺奖赏通路激活）
  4. 心血管影响：体位性低血压（组胺释放作用）

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：
     • 未经治疗的闭角型青光眼
     • 严重呼吸功能不全（COPD急性期）
     • 颅脑损伤伴颅内压升高
  2. 特殊风险：
     • 与苯二氮䓬类联用导致协同呼吸抑制（死亡率↑63%）
     • CYP3A4抑制剂联用引发蓄积中毒（如红霉素+芬太尼）

参考文献

1. 《麻醉药品临床应用指导原则》（2020版）
2. 《阿片类药物镇痛治疗专家共识》（中华医学会麻醉学分会）
3. Goodman & Gilman's《药理学和治疗学手册》（第13版）
4. 国家药监局《麻醉药品品种目录》（2021年修订）