氟昔洛韦（18F）Fluciclovine (18F)

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（诊断用放射性药品）
• 来源与性状
  氟昔洛韦（18F）是一种含氟-18同位素标记的合成氨基酸类似物，化学名称为反式-1-氨基-3-[18F]氟环丁烷羧酸（anti-1-amino-3-[18F]fluorocyclobutane-1-carboxylic acid）。
  由回旋加速器生产，通过放射性核素标记工艺合成，注射液为澄清无色灭菌溶液，pH值6.0-8.0。
• 管理级别
  Rx-C4（放射性药品）
  依据《放射性药品管理办法》被严格监管，需在配备辐射防护设备的医疗机构使用，操作人员需持有放射性工作许可证。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  2016年FDA批准用于前列腺癌生化复发患者的病灶定位（PSA>1 ng/mL），相比传统影像学可提前6-24个月发现转移灶。

二、核心功效与临床应用

1. 前列腺癌复发诊断

   • 通过PET/CT显像检测前列腺癌术后/放疗后复发（敏感度85-93%，特异度70-82%）
   • 鉴别局部复发（前列腺床摄取）与远处转移（骨/淋巴结摄取）

2. 治疗决策支持

   • 指导立体定向放疗（SBRT）靶区勾画
   • 评估寡转移患者是否适合局部治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 注射部位疼痛/红斑（发生率3.2%）
  • 短暂味觉异常（金属味，2.8%）
  • 过敏反应（发生率<0.1%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：妊娠（辐射致畸风险）
  • 相对禁忌：
  • 哺乳期妇女（需暂停哺乳24小时）
  • 严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²，可能影响排泄）

• 辐射防护要求

  • 注射后6小时内避免与孕妇/儿童密切接触
  • 给药后24小时内尿液按放射性废物处理
  • 需配备剂量校准仪和辐射监测设备

参考文献

1. NCCN Guidelines® Version 2.2023 Prostate Cancer
2. AJR Am J Roentgenol. 2019;213(6):W277-W287
3. J Nucl Med. 2018;59(6):852-858
4. Fluciclovine (18F) FDA Prescribing Information