化合物E （可的松）Compound E (cortisone)

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

可的松属于化学药品，作为天然肾上腺皮质激素的合成类似物，归类于糖皮质激素类。

来源与性状

可的松（Cortisone）最初从牛肾上腺中分离获得，化学名为17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮。其醋酸酯形式（醋酸可的松）为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于水，比旋度为+210°至+217°（二氧六环溶液）。天然可的松是氢化可的松（皮质醇）的氧化代谢产物。

管理级别

可的松及其醋酸酯属于非管制处方药（Rx-G）。因其属于糖皮质激素类药物，需在医师指导下使用，但未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。

临床价值

可的松被归类为历史药物（H2）。作为首个应用于临床的糖皮质激素，它曾用于治疗类风湿关节炎和炎症性疾病，但因生物利用度低、需经肝脏转化激活，现已被氢化可的松、泼尼松等高效衍生物替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗炎与免疫抑制：通过抑制炎症介质（如前列腺素、白三烯）的合成，减轻炎症反应。
2. 免疫调节：高浓度可部分拮抗糖皮质激素受体，降低免疫细胞活性。
3. 历史应用：
   • 1940年代首次用于缓解类风湿关节炎症状；
   • 短期用于过敏性疾病、皮肤病及肾上腺皮质功能减退的替代治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 代谢影响：长期使用可导致水钠潴留、低钾血症、血糖升高；
• 免疫抑制：增加感染风险；
• 骨骼肌肉系统：骨质疏松、肌肉萎缩；
• 其他：消化道溃疡、皮肤变薄、青光眼等。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：活动性感染、真菌感染、严重骨质疏松、未控制的糖尿病；
• 相对禁忌：高血压、心力衰竭、肾功能不全；
• 特殊人群：妊娠期需权衡风险，儿童长期使用可能抑制生长。

参考文献

1. 可的松（CAS 53-06-5）的化学性质与药理学数据；
2. 醋酸可的松（CAS 50-04-4）的制剂标准及临床应用文献；
3. 糖皮质激素类药物的历史发展与结构优化研究；
4. 类风湿关节炎治疗中糖皮质激素的机制与替代药物进展。

注：具体用药需严格遵循医嘱，定期监测不良反应。