苯并咪唑衍生物Benzimidazole derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（苯并咪唑衍生物属于人工合成的杂环化合物类驱虫药）

来源与性状

• 来源：通过化学合成制备，核心结构为苯环与咪唑环的稠合物。
• 性状：多为白色或类白色结晶粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂（如二甲亚砜）。
• 历史：自20世纪60年代开发，阿苯达唑（Albendazole）和甲苯咪唑（Mebendazole）为代表药物，广泛用于抗蠕虫感染。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：需凭医师处方使用，但无成瘾性或精神活性，未纳入麻醉/精神药品管制范畴。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：广谱抗蠕虫活性，覆盖线虫、绦虫等多种寄生虫，安全性较高，世界卫生组织（WHO）列为基本药物目录推荐药物。

二、核心功效与临床应用

1. 抗线虫感染

   • 蛔虫（Ascaris lumbricoides）、钩虫（Ancylostoma duodenale）、蛲虫（Enterobius vermicularis）。
   • 作用机制：抑制寄生虫微管蛋白聚合，阻断葡萄糖摄取，导致虫体能量耗竭死亡。

2. 抗绦虫感染

   • 猪带绦虫（Taenia solium）、牛带绦虫（Taenia saginata）。
   • 作用机制：破坏虫体表皮细胞，促进溶酶体释放，虫体自溶。

3. 抗组织内幼虫

   • 包虫病（棘球蚴病）、囊尾蚴病（阿苯达唑为首选）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：腹痛、恶心、腹泻（发生率约10%）。
• 罕见：
  • 肝酶升高（剂量依赖性，停药可逆）。
  • 骨髓抑制（粒细胞减少，长期大剂量使用风险增加）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 妊娠早期（胚胎毒性风险，FDA分类C/D级）。
  • 对苯并咪唑类过敏史。
• 相对禁忌：
  • 肝功能不全者需调整剂量。
  • 与西咪替丁联用可能升高血药浓度（CYP450抑制）。

参考文献

1. World Health Organization. (2023). Albendazole and Mebendazole: WHO Model Prescribing Information.
2. Keiser, J., & Utzinger, J. (2010). The Drugs We Have and the Drugs We Need Against Major Helminth Infections. Advances in Parasitology, 73: 197-230.
3. Dayan, A. D. (2003). Albendazole, Mebendazole and Praziquantel: Review of Non-Clinical Toxicity and Pharmacokinetics. Acta Tropica, 86(2-3): 141-159.