美曲膦酯Metrifonate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品，属于有机磷化合物。
• 来源与性状
  美曲膦酯（敌百虫）化学名为O,O-二甲基-(2,2,2-三氯-1-羟基乙基)膦酸酯，化学式C₄H₈Cl₃O₄P。其性状为无色结晶或白色粉末，易溶于水和有机溶剂，性质稳定，但遇碱水解生成毒性更强的敌敌畏。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其具有有机磷毒性，需严格遵循医疗监管，但未列入麻醉、精神或放射性药品范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。在非洲部分地区仍用于埃及血吸虫病的治疗，但因疗程长、毒性风险较高，已被吡喹酮等更安全的药物取代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗寄生虫作用

   • 主要用于埃及血吸虫病的辅助治疗，通过抑制胆碱酯酶使虫体麻痹。
   • 联合呋喃丙胺可增强疗效，但需分次口服，剂量为5–15 mg/kg体重，每两周一次，共两次。
   • 曾用于蛔虫、钩虫等肠道寄生虫感染，但因毒性问题逐渐被替代。

2. 其他潜在应用

   • 早期研究提及用于重症肌无力，通过增加神经肌肉接头处的乙酰胆碱浓度改善症状，但缺乏近期临床支持数据。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胆碱能效应：恶心、呕吐、腹泻、头晕、多汗、肌肉震颤。
  • 有机磷中毒风险：呼吸抑制、意识障碍、惊厥（尤其与碱性药物合用后毒性增强）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对有机磷化合物过敏、严重肝肾功能不全、妊娠期及哺乳期女性。
  • 药物相互作用：避免与碱性药物或环境接触，防止转化为高毒性的敌敌畏。
  • 特殊人群：儿童及老年人需调整剂量，长期使用需监测胆碱酯酶活性。

参考文献

（注：依据学术文献及药物监管资料综合整理。）