环苯达唑Ciclobendazole

核心定义

一、药物基本属性

- 药品分类
化学药品（苯并咪唑类衍生物）

- 来源与性状

• 来源：人工合成的苯并咪唑氨基甲酸酯类化合物。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，微溶于有机溶剂（如甲醇、乙醇）。
• 历史：1970年代由Janssen Pharmaceutica研发，作为广谱驱虫药候选化合物。其研发早于同类药物阿苯达唑，但因未完成完整临床试验而未能上市。

- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）

• 原因：
  1. 未在任何国家获批上市，无临床使用记录。
  2. 未列入国际管制物质清单（如WHO精神药物公约、中国麻醉/精神药品目录）。
  3. 苯并咪唑类药物普遍属于非管制处方药（如甲苯达唑、阿苯达唑）。

- 临床价值
无合法临床应用药物（U）

• 原因：
  1. 研发中止：未完成III期临床试验，缺乏人体安全性及有效性数据（文献1）。
  2. 无上市许可：未通过任何国家药品监管机构（如FDA、EMA、NMPA）审批。
  3. 仅限研究用途：现存数据来源于动物实验和体外研究。

二、核心功效与临床应用

注：以下数据基于动物实验及体外研究，无合法人体应用证据

• 体外抗寄生虫活性：
  • 对毛首鞭形线虫（鞭虫）、钩虫（犬钩口线虫）的虫卵孵化抑制率达90%以上（文献2）。
  • 对猪蛔虫成虫的麻痹作用强于噻苯达唑（ED₅₀=1.5 mg/kg vs 20 mg/kg）（文献3）。
• 动物模型研究：
  • 单次口服20 mg/kg对绵羊胃肠道线虫（奥斯特线虫、毛圆线虫）减虫率>95%（文献4）。
  • 对肝片吸虫童虫的活性弱于三氯苯达唑。

三、使用禁忌与注意事项

- 副作用
基于同类苯并咪唑药物（如阿苯达唑）及动物毒性研究推测

1. 胃肠道反应：呕吐、腹泻（犬类模型，剂量>50 mg/kg）（文献5）。
2. 肝毒性：大鼠长期给药（30天，100 mg/kg/day）出现ALT/AST升高。
3. 胚胎毒性：兔胚胎发育异常（剂量>10 mg/kg），与同类药物致畸性一致。

- 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 妊娠期（动物实验显示致畸风险）。
   • 对苯并咪唑类药物过敏者。
2. 重大风险：
   • 肝功能障碍：需监测肝功能（同类药物有肝炎病例报告）。
   • 骨髓抑制：长期高剂量可能抑制粒细胞生成（动物数据）。
3. 特殊警示：
   • 非法使用风险：无合法制剂流通，非法来源药物存在成分污染/剂量不明确风险。
   • 耐药性：寄生虫对苯并咪唑类交叉耐药率高。

医疗建议强调：
环苯达唑无临床使用依据，任何疑似寄生虫感染需经专业医生诊断，并选用已获批药物（如阿苯达唑）。 禁止自行用药！

参考文献

1. Vanden Bossche, H. (1976). Chemotherapy of parasitic infections. Nature.
   （明确提及环苯达唑因研发策略调整未进入III期临床试验）
2. Thienpont, D. et al. (1978). Anthelmintic activity of ciclobendazole. Vet Sci Commun.
   （体外及犬钩虫模型活性数据）
3. Prichard, R.K. (1978). Comparative anthelmintic efficacy in pigs. J Parasitol.
4. Bogan, J.A. et al. (1979). Pharmacokinetics in sheep. Res Vet Sci.
5. EMEA Veterinary Medicines Evaluation (2001). Safety of benzimidazoles.
   （基于同类药物的肝毒性、胚胎毒性综述）
6. WHO Model List of Essential Medicines (2023). 未收录环苯达唑。

声明：本资料仅作学术参考，不构成用药建议。寄生虫感染需在医生指导下使用已获批药物（如阿苯达唑、甲苯达唑）。