巴瑞克替尼Baricitinib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（JAK抑制剂）。
• 来源与性状
  巴瑞克替尼是一种口服小分子药物，通过选择性抑制JAK1和JAK2酪氨酸激酶的活性发挥作用。其化学结构基于嘧啶环核心，具有高选择性，可阻断炎症信号通路中关键细胞因子的作用。该药于2017年首次获批用于类风湿关节炎治疗，并逐步扩展至其他自身免疫性疾病的研究。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：作为免疫抑制剂，需严格遵循处方使用，但未列入麻醉、精神类或放射性药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：主要用于对传统抗风湿药物（如甲氨蝶呤）或其他生物制剂疗效不足或耐受性差的中重度活动性类风湿关节炎患者，提供靶向治疗选择。

二、核心功效与临床应用

1. 类风湿关节炎：

   • 显著缓解关节肿胀、疼痛及晨僵症状。
   • 延缓关节结构损伤进展，改善患者躯体功能。
   • 适用于传统合成改善病情抗风湿药（csDMARDs）或生物制剂治疗失败者。

2. 其他潜在适应症（临床试验阶段）：

   • 系统性红斑狼疮、银屑病关节炎等自身免疫性疾病（需进一步循证支持）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 常见：上呼吸道感染、鼻咽炎、恶心、血脂异常（如低密度脂蛋白升高）。
  • 严重风险：带状疱疹激活、深静脉血栓、机会性感染（如结核病复发）。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：活动性严重感染（如脓毒症、活动性结核）、未控制的肝功能不全。
  • 相对禁忌：
  • 血栓高风险人群（如既往血栓史、长期卧床）。
  • 免疫抑制状态（如淋巴细胞计数低于500/μL）。
  • 监测要求：
  • 治疗前筛查结核、乙肝病毒携带状态。
  • 定期检测血常规、肝肾功能及血脂水平。

重要提示

巴瑞克替尼需在风湿免疫科医师指导下使用，治疗期间若出现发热、咳痰带血或下肢肿胀等症状，应立即就医。

参考文献

（注：以下文献为模拟示例，实际需替换为权威期刊来源）

1. 类风湿关节炎JAK抑制剂治疗指南（2023更新版）.
2. 巴瑞克替尼III期临床试验安全性及疗效分析. 新英格兰医学杂志.
3. JAK-STAT通路在自身免疫疾病中的机制研究进展. 免疫学前沿.