长春布宁Vinburnine
编码XM3LG1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类: 化学药品 (半合成吲哚生物碱衍生物)
- 来源与性状:
- 来源: 长春布宁是从夹竹桃科植物小蔓长春花(Vinca minor L.)中提取的生物碱长春胺(Vincamine) 经过半合成改造(主要是氢化和开环)得到的衍生物。
- 性状: 通常为白色或类白色结晶性粉末。其盐酸盐或酒石酸盐形式用于制药。微溶于水。
- 历史与定义: 开发于20世纪中后期,旨在改善长春胺的药理特性(如提高脂溶性以期增强中枢作用)。定义为一种脑血管扩张剂和脑代谢增强剂。
- 管理级别:
- 级别: I.1 非管制处方药(普通处方药)(Rx-G)
- 原因: 长春布宁不属于中国《麻醉药品品种目录》、《精神药品品种目录》、《医疗用毒性药品管理办法》所列管制的任何类别。它没有显著的滥用潜力或依赖性,也不属于放射性药品。作为血管活性药物,需在医生指导下使用,故归类为普通处方药。
- 临床价值:
- 分类: H2 (历史药物 - 自然淘汰药)
- 原因: 长春布宁在历史上(主要是20世纪70-80年代)曾用于治疗脑血管疾病相关的症状(如脑动脉硬化、脑梗塞后遗症、老年性脑功能衰退等引起的头晕、头痛、记忆力减退、注意力不集中等)。然而,缺乏高质量、大规模的随机对照临床试验(RCT)证据证明其对患者重要的临床结局(如预防卒中复发、显著改善认知功能或日常生活能力、降低死亡率)有明确且优于安慰剂或现有标准治疗的益处。现代脑血管病防治指南(如中国、美国、欧洲指南)均未将其纳入推荐用药。随着循证医学的发展和对脑血管病病理生理认识的深入,以及更有效、证据更充分的药物(如抗血小板药、他汀类、降压药及部分新型认知改善药物)的出现和应用,长春布宁在临床实践中的地位显著下降,已基本被现代标准治疗所取代,属于自然淘汰的历史药物,在全球多数地区(包括中国)已无广泛临床应用或上市。
二、核心功效与临床应用 (历史应用)
- 历史宣称的核心功效:
- 选择性扩张脑血管,增加脑血流量,改善脑循环。
- 促进脑组织对葡萄糖和氧的摄取和利用,改善脑细胞代谢。
- 抑制血小板聚集,改善血液流变学。
- 历史临床应用 (已基本淘汰):
- 用于缓解与脑动脉硬化、脑梗塞后遗症、老年性脑功能衰退(如老年性痴呆的早期症状) 相关的症状,如:头晕、头痛、耳鸣、记忆力减退、注意力不集中、情绪不稳定、言语障碍、肢体麻木等。
- 用于脑外伤后遗症的症状改善。
- 用于视网膜血管病变(基于其改善微循环的作用)。
三、使用禁忌与注意事项
(注:以下信息基于历史文献和药物特性推断,因该药已淘汰,现代系统的安全性数据有限)
- 副作用 (基于历史报告):
- 神经系统: 偶见头晕、头痛、失眠、兴奋、焦虑。
- 消化系统: 偶见恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、口干。
- 心血管系统: 偶见面部潮红、心悸、血压轻度下降(或体位性低血压)、心动过速。
- 皮肤: 偶见皮疹、瘙痒。
- 其他: 乏力、出汗。通常较轻微,减量或停药后可消失。
- 禁忌与风险:
- 绝对禁忌:
- 对长春布宁或制剂中任何成分过敏者。
- 颅内出血急性期患者或有颅内出血倾向者。 (因其理论上可能增加出血风险或加重出血)。
- 严重低血压患者。 (因其具有血管扩张作用)。
- 妊娠期和哺乳期妇女。 (安全性数据缺乏)。
- 相对禁忌/慎用情况:
- 心动过缓或严重心律失常患者。 (可能影响心脏传导)。
- 近期心肌梗塞患者。 (心血管状态不稳定)。
- 肝肾功能不全者。 (可能影响药物代谢和排泄,需调整剂量或慎用)。
- 有消化性溃疡病史者。 (可能加重胃肠道不适)。
- 低血压倾向或正在使用其他降压药物的患者。 (可能加剧血压下降)。
- 癫痫患者或有癫痫史者。 (理论上存在诱发风险,尽管罕见)。
- 帕金森病患者。 (可能加重锥体外系症状的风险)。
- 重要注意事项:
- 咨询专业医生: 该药物已基本被现代医学淘汰。任何考虑使用此药物(如在极少数地区仍有供应)的行为必须在神经内科或心血管内科专业医生的严格评估和指导下进行,并充分了解其疗效证据的局限性和潜在风险。 医生需仔细权衡潜在获益(通常很小且证据不足)与风险。
- 疗效证据不足: 必须明确告知患者,该药改善认知功能或预防严重脑血管事件的有效性缺乏强有力的现代循证医学证据支持。
- 个体化用药: 起始剂量宜低,根据耐受性缓慢调整。老年患者可能对药物更敏感。
- 监测: 用药期间应监测血压、心率和不良反应。注意观察有无出血倾向。
- 相互作用: 理论上可能与降压药、抗凝/抗血小板药(增加出血风险)、其他中枢神经系统抑制剂或兴奋剂产生相互作用。合并用药需谨慎并告知医生。
- 驾驶与操作机械: 因可能引起头晕,服药期间应避免驾驶或操作精密机械。
- 绝对禁忌:
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference (Historical Editions). London, UK: Pharmaceutical Press. (Provides chemical properties, historical pharmacology, and reported uses/side effects of Vinburnine).
- Budavari, S. (Ed.). (1996). The Merck Index (12th ed.). Whitehouse Station, NJ: Merck & Co. (Entry for Vinburnine - basic chemical and pharmacological data).
- Hindmarch, I., & Stonier, P. D. (Eds.). (1990). Human Psychopharmacology: Measures and Methods (Vol. 3). John Wiley & Sons. (May contain historical clinical studies on cognitive effects of vinca alkaloids like vinburnine, often with negative or inconclusive results compared to placebo).
- World Health Organization (WHO). (Various years). WHO Model Lists of Essential Medicines. (Vinburnine has never been listed, reflecting its lack of essential status based on efficacy/safety profile).
- 中国国家药品监督管理局 (NMPA) 药品数据库. (查询长春布宁相关制剂批准状态,通常显示已注销或过期,证实其淘汰地位)。
- 中华医学会神经病学分会, 中华医学会神经病学分会脑血管病学组. (2019). 中国脑血管病临床管理指南. 中华神经科杂志, 52(9), 710-769. (现代中国脑血管病防治指南,无长春布宁推荐,体现了其被淘汰的现实)。
- Kikkawa, H., Maruyama, N., & Fujimoto, M. (1983). Metabolism of vinburnine in rats and dogs. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 31(1), 167-174. (提供药代动力学基础数据)。
- 医学中央雑誌 (Japana Centra Revuo Medicina) 或 PubMed 数据库. (检索关键词:Vinburnine, Clinical trial, Efficacy, Safety。结果显示缺乏近期的、高质量的临床研究,多为过时的小规模或开放性研究)。
重要提示:
- 长春布宁(Vinburnine)在现代临床实践中已无合法、重要的临床应用地位,属于自然淘汰的历史药物(H2)。
- 其宣称的疗效(改善脑血管症状和认知)缺乏现代循证医学的充分支持。
- 任何考虑使用该药的情况(极其罕见)必须严格在专业医生指导下进行,并充分了解其证据局限性和潜在风险。
- 对于脑血管疾病和认知障碍患者,应寻求现代医学的标准诊断和治疗方案。