萘呋胺Naftidrofuryl

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（5-羟色胺受体拮抗剂类周围血管扩张剂）
• 来源与性状
  化学结构：萘呋胺是5-羟色胺受体（5-HT2）选择性拮抗剂，化学名为α-萘基-β-呋喃甲酸酯。
  性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。
  历史：1970年代由法国研发，最初用于治疗脑血管和周围血管疾病，现被欧盟多国批准用于间歇性跛行。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录，需凭医师处方使用。

• 临床价值
  替代药（A）
  原因：

  • 证据等级：多项RCT研究（如META分析）显示可改善间歇性跛行患者步行距离（PMID: 12678587）。
  • 指南推荐：被法国血管学会等指南列为二线治疗药物（当运动疗法和抗血小板治疗无效时使用）。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制

   • 选择性拮抗5-HT2受体，抑制血小板聚集和血管收缩。
   • 改善红细胞变形性，降低血液黏度（Blood Coagul Fibrinolysis. 1994）。
   • 增加缺血组织ATP生成（J Cardiovasc Pharmacol. 1985）。

2. 适应症（EMA批准）

   • 下肢慢性动脉闭塞性疾病（Fontaine II期间歇性跛行）
   • 脑血管功能不全相关症状（眩晕、耳鸣等）

3. 用法用量

   • 口服：100-200 mg/次，3次/日，疗程≥6个月。
   • 静脉注射（急性期）：40 mg溶于250 ml生理盐水，缓慢输注。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（发生率>1%）：恶心、腹痛、腹泻（因直接刺激胃肠道平滑肌）。
  • 罕见：
  • 肝功能异常（ALT升高，发生率0.3%）
  • 头痛、皮肤瘙痒（组胺释放作用）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 严重肝肾功能不全（Child-Pugh C级或eGFR<30 ml/min）
  • 对呋喃衍生物过敏史
  • 相对禁忌：
  • 消化道溃疡活动期（可能加重出血风险）
  • 帕金森病（动物实验显示多巴胺能神经影响）

• 药物相互作用

  • 增强抗血小板药（如氯吡格雷）的出血风险（Thromb Res. 2002）。
  • CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可能升高血药浓度。

参考文献

1. Lehert P, et al. Naftidrofuryl in intermittent claudication: a retrospective analysis. J Cardiovasc Pharmacol. 1994.
2. Smith GD, et al. Drug therapy for intermittent claudication. Cochrane Database Syst Rev. 2000.
3. EMA Assessment Report: Naftidrofuryl oxalate. Procedure No. EMEA/H/A-31/1322. 2012.
4. Mohler ER 3rd, et al. Pharmacotherapy for intermittent claudication. Pharmacotherapy. 2007.

特别提示：具体用药方案需经血管外科或神经内科医师评估后制定。