西地那非Sildenafil

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（5型磷酸二酯酶抑制剂类）

来源与性状
西地那非（Sildenafil）是人工合成的选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，化学名为1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰基]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。最初作为心血管药物研发，后被发现对勃起功能障碍（ED）有显著疗效。市售剂型包括50mg和100mg口服片剂，国产与进口版本（如万艾可、万菲乐）主要差异为剂量规格及生产工艺，核心成分一致。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其需专业医师评估心血管风险后开具处方，但无成瘾性或精神活性，故不属于麻醉、精神类管制药品。

临床价值
首选药（F）。作为全球首个获批的PDE5抑制剂，西地那非是ED治疗的一线药物，疗效明确且临床应用广泛，兼具高安全性和循证医学支持。

二、核心功效与临床应用

1. 勃起功能障碍（ED）治疗
   通过抑制阴茎海绵体PDE5酶，增强一氧化氮（NO）-cGMP通路，促进平滑肌松弛及血流灌注，改善勃起硬度和维持时间。需在性刺激前30-60分钟服用，作用持续4-5小时。
2. 肺动脉高压（PAH）（部分剂型获批）
   通过扩张肺血管降低肺动脉压力，但需严格区分适应症及剂量，与ED治疗存在差异。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：头痛（16%）、面部潮红（10%）、消化不良（7%）、鼻塞（4%）、视觉异常（蓝视症，3%）。
• 偶见：肌痛、背痛、眩晕、皮疹。
• 罕见但严重：突发听力丧失（需立即停药）、非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）、异常勃起（持续＞4小时需急诊处理）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 与硝酸酯类药物（如硝酸甘油）联用，因协同降压可致严重低血压甚至休克。
  • 对西地那非或辅料过敏者。
• 相对禁忌：
  • 严重心血管疾病（不稳定性心绞痛、6个月内心肌梗死、难治性心律失常）。
  • 低血压（收缩压＜90mmHg）或高血压未控制者。
  • 视网膜色素变性、解剖性阴茎畸形（如阴茎弯曲）、镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤等。

注意事项

• 需评估心血管状态，65岁以上、肝肾功能不全者建议起始剂量25mg。
• 避免与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、利托那韦）联用，可能升高血药浓度。
• 驾驶或操作机械前需确认个体耐受性，因可能引发眩晕或视力模糊。

参考文献

临床药理学数据及禁忌症参考自《西地那非说明书（2023版）》、国际性医学学会（ISSM）ED治疗指南（2022）、FDA药物安全通告（2024年更新）。