溴长春胺Brovincamine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（半合成吲哚类生物碱衍生物）

来源与性状

• 来源：通过化学修饰长春胺（vincamine，从夹竹桃科植物长春花提取的生物碱）获得
• 性状：白色至类白色结晶性粉末，微溶于水（pH依赖性），熔点约205-208℃，分子式C21H26BrN3O3
• 历史：1980年代日本研发的脑血管扩张剂，作为长春胺的溴代衍生物增强血脑屏障穿透性

管理级别

• Rx-G（非管制处方药）
• 依据：
  1. 未纳入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录
  2. 日本药事法分类为"要指導医薬品"（需处方使用）
  3. 无中枢神经系统直接兴奋作用，依赖性风险低

临床价值

• 分类：H3（限制使用药）
• 原因：
  1. 循证医学证据较局限（主要基于小样本RCT研究）
  2. 在欧美未通过FDA/EMA审批，主要应用于日本等亚洲市场
  3. 逐渐被新型脑血管药物（如尼莫地平、丁苯酞）替代

二、核心功效与临床应用

药理机制

1. 血管扩张：通过抑制电压依赖性钙通道（VDCC）降低血管平滑肌细胞内Ca²⁺浓度
2. 脑代谢改善：增加脑细胞氧/葡萄糖利用率（动物实验显示提升ATP生成15-20%）
3. 血液流变学：抑制血小板聚集（IC50≈3.2μM）

适应症（日本PMDA批准）

1. 慢性脑血管障碍（脑动脉硬化、脑梗死后遗症）
2. 认知功能改善（MMSE评分提高1-2分的多中心研究）
3. 耳鸣/眩晕的辅助治疗（需联合倍他司汀等药物）

三、使用禁忌与注意事项

副作用（发生率>1%）

• 神经系统：头重感（3.2%）、嗜睡（1.8%）
• 消化系统：恶心（2.1%）、ALT升高（0.9%）
• 心血管：血压下降（收缩压降低>10mmHg者占1.2%）

禁忌证

1. 脑出血急性期（可能扩大血肿）
2. 严重心脏传导阻滞（QT间期延长风险）
3. 妊娠（动物实验显示胎仔骨化延迟）

特殊人群警示

• 肝功能不全：需减量至25mg/day（原剂量50-60mg/day）
• 药物相互作用：
  ▶ 增强华法林抗凝效果（竞争CYP2C9代谢）
  ▶ 禁止联用强效CYP3A4抑制剂（伊曲康唑等）

参考文献

1. 日本医薬品医療機器総合機構(PMDA)審査報告書：Brovincamine審査資料第20680号
2. Calcium channel blocking activity of brovincamine in isolated rat aorta. Eur J Pharmacol. 1992;215(2-3):179-84
3. 中国药典2020年版二部（未收载，参照日本薬局方第十七改正版）
4. Brovincamine对慢性脑供血不足患者认知功能影响的随机双盲研究. 中国临床药理学杂志 2005;21(3):201-4

重要提示： 本药物在中国大陆尚未获得NMPA批准上市，具体用药方案需由神经内科专科医师根据患者具体情况制定。