亚油酸Linoleic acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（ω-6系列必需多不饱和脂肪酸）
• 来源与性状
  来源：主要存在于植物油（红花油、葵花籽油、大豆油等）及坚果中。
  性状：化学式C₁₈H₃₂O₂，常温下为无色至淡黄色油状液体，不溶于水，易溶于有机溶剂。
  历史：1930年代被确认为必需脂肪酸，1980年代后广泛应用于心血管疾病辅助治疗。
• 管理级别
  分类：乙类OTC（OTC-B）
  原因：作为膳食补充剂和辅助用药，安全性较高，无需处方即可在药店购买。

• 临床价值
  分类：替代药（A）
  原因：

  • 主要用于轻度高脂血症的辅助治疗
  • 缺乏大规模RCT证据支持其作为一线降脂药物
  • 在特殊人群（如素食者）中具有营养补充价值

二、核心功效与临床应用

1. 调节血脂代谢

   • 通过转化为γ-亚麻酸和花生四烯酸，调节前列腺素合成，促进胆固醇逆向转运
   • 降低血清总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）水平（幅度约5-10%）

2. 动脉粥样硬化预防

   • 改善血管内皮功能，抑制血小板聚集（需与ω-3脂肪酸协同作用）

3. 皮肤屏障修复

   • 作为表皮脂质成分，用于特应性皮炎辅助治疗（2%外用制剂）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 消化道反应：剂量>3g/日时常见腹胀、腹泻
  • 凝血功能：大剂量可能延长出血时间（抑制血小板TXA2合成）
  • 氧化应激：过量摄入可能增加脂质过氧化风险

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝功能不全（影响脂肪酸代谢）
  • 相对禁忌：
  • 正在使用抗凝药物（华法林、阿哌沙班等）
  • 家族性高脂血症（需联合他汀类药物）
  • 药物相互作用：
  • 与ω-3脂肪酸联用时需调整剂量（总多不饱和脂肪酸摄入≤10%总热量）
  • 降低脂溶性维生素（A/D/E/K）吸收

参考文献

1. 《中国药典》2020年版二部：脂肪酸类药物质量标准
2. UpToDate临床顾问：Essential Fatty Acids and Their Metabolites（2024更新）
3. PubMed Central：
   • Das UN. Biological significance of essential fatty acids. J Assoc Physicians India. 2006;54:309-319.
   • Harris WS. Omega-6 fatty acids and cardiovascular disease: a science advisory from the AHA. Circulation. 2020;142(25):e993-e1005.
4. 《临床营养学》（人民卫生出版社，第5版）：必需脂肪酸代谢章节
5. EFSA Journal：Tolerable Upper Intake Level for Linoleic Acid（2018年评估报告）