阿里瑞卡单抗Alirocumab

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 生物制品（单克隆抗体类）

来源与性状

• 阿里瑞卡单抗是一种全人源单克隆抗体，通过基因重组技术生产，靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）。其分子结构特异性结合PCSK9，阻断PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）的相互作用，从而增加LDLR对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的清除能力。该药物为无色至淡黄色澄明液体，需皮下注射使用。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为生物制剂，阿里瑞卡单抗需严格遵循临床用药规范，但无成瘾性或滥用风险，未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。

临床价值

• 精准干预药（P）
  原因：针对他汀类药物疗效不足或不耐受的高胆固醇血症患者，尤其适用于家族性高胆固醇血症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）高风险人群，通过特异性靶向机制实现LDL-C的显著降低（40%-70%），减少心血管事件风险。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常（需联合饮食控制与他汀类药物）。
   • 家族性高胆固醇血症（纯合子或杂合子型）的辅助治疗。
   • 动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二级预防。

2. 作用机制

   • 通过抑制PCSK9活性，增加肝细胞表面LDLR数量，加速血浆LDL-C清除，显著降低血清LDL-C水平。

3. 临床优势

   • 长效性：每两周皮下注射一次，患者依从性高。
   • 安全性：与他汀类药物联用不增加肌肉毒性或肝酶异常风险。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：注射部位反应（疼痛、红斑）、鼻咽炎、流感样症状。
• 罕见：过敏反应（如皮疹、血管性水肿）、血小板减少。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对阿里瑞卡单抗或其辅料过敏者。
• 相对禁忌：活动性肝病或不明原因肝酶持续升高者需谨慎监测。
• 特殊人群：妊娠期、哺乳期及儿童患者的安全性数据有限，需个体化评估。

注意事项

• 用药期间需定期监测LDL-C水平及肝功能指标。
• 需冷藏保存（2-8℃），避免冷冻或震荡。

参考文献

• 临床研究证实其可使LDL-C降低40%-70%，且心血管事件风险显著下降（基于PCSK9抑制剂类药物的随机对照试验数据）。
• 安全性数据表明，严重不良反应发生率低，常见不良反应多为轻至中度。

重要提示：具体用药方案需由心血管专科医生根据患者个体情况制定。