降血脂药Antilipemic drug

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

降血脂药属于化学药品（如他汀类、贝特类）、生物制品（如PCSK9抑制剂）、天然提取物（如鱼油类）及药用辅料的复合制剂。

来源与性状

• 他汀类：通过抑制HMG-CoA还原酶减少胆固醇合成，早期来源于真菌（如洛伐他汀），现多为化学合成（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等）。
• 贝特类：激活PPAR-α受体促进脂肪酸氧化，如非诺贝特、苯扎贝特。
• PCSK9抑制剂：单克隆抗体类药物（依洛尤单抗、阿利西尤单抗），需注射给药。
• 胆固醇吸收抑制剂：依折麦布通过抑制小肠胆固醇吸收发挥作用。
• 烟酸类：维生素B3衍生物，通过抑制脂肪分解降低甘油三酯。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：绝大多数降血脂药（他汀类、贝特类、依折麦布等）属于普通处方药，需医生评估后使用。
• 管制处方药（Rx-C）：无相关药物列入管制目录。

临床价值

• 首选药（F）：他汀类药物（如阿托伐他汀）因其显著降低LDL-C（30%-60%）和心血管事件风险，被指南推荐为首选。
• 替代药（A）：依折麦布用于他汀不耐受或联用增强疗效。
• 精准干预药（P）：PCSK9抑制剂适用于家族性高胆固醇血症或动脉粥样硬化性心血管疾病高危患者。
• 历史药物（H）：烟酸类因副作用（潮红、肝毒性）逐渐被替代，仅保留特定适应症。

二、核心功效与临床应用

1. 他汀类

   • 降低LDL-C（主要作用）、总胆固醇（TC），轻度降低甘油三酯（TG），升高HDL-C。
   • 适应症：动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）一级/二级预防、糖尿病合并高脂血症。

2. 贝特类

   • 显著降低TG（30%-50%），轻度升高HDL-C，对LDL-C作用较弱。
   • 适应症：严重高甘油三酯血症（TG≥5.6mmol/L）、混合型高脂血症（联用他汀）。

3. PCSK9抑制剂

   • 降低LDL-C达50%-70%，逆转动脉斑块，减少心肌梗死和卒中风险。
   • 适应症：家族性高胆固醇血症、ASCVD患者他汀治疗未达标者。

4. 依折麦布

   • 抑制肠道胆固醇吸收，与他汀联用可额外降低LDL-C 15%-20%。
   • 适应症：他汀单药疗效不足或不耐受患者。

5. 胆酸螯合剂（考来烯胺）

   • 结合胆汁酸促进排泄，降低LDL-C 15%-30%。
   • 限制：可能升高TG，禁用于高甘油三酯血症。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 他汀类：肝酶升高（1%-3%）、肌病（0.1%-0.2%）、新发糖尿病风险（9%-12%）。
• 贝特类：胃肠道反应、肌痛、胆石症风险增加。
• PCSK9抑制剂：注射部位反应、流感样症状。
• 烟酸类：皮肤潮红（80%患者）、肝毒性、高尿酸血症。

禁忌与风险

• 他汀禁忌：活动性肝病、不明原因转氨酶持续升高、妊娠期。
• 贝特类禁忌：严重肝肾损害、胆囊疾病。
• 联合用药警告：他汀与贝特类联用增加横纹肌溶解风险，需密切监测肌酸激酶（CK）。

重要提示

血脂管理需个体化制定目标（如ASCVD患者LDL-C<1.8mmol/L），治疗期间需定期监测肝功能、肌酶及血脂水平。药物选择应基于血脂异常类型、合并症及患者耐受性，具体方案请遵专科医师指导。