依折麦布Ezetimibe

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（胆固醇吸收抑制剂）
• 来源与性状
  依折麦布是人工合成的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过抑制小肠绒毛刷状缘对胆固醇的吸收发挥作用。其活性代谢产物依折麦布-葡萄糖苷酸在体内发挥药理作用，半衰期约22小时，需每日口服一次。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医师处方使用的降脂药物，未涉及麻醉、精神类或放射性成分，无需特殊管制。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于他汀类药物单用疗效不足时的联合治疗，或作为他汀不耐受患者的替代选择，尤其适用于纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）和谷甾醇血症的辅助治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高胆固醇血症

   • 单用或与他汀类联用，降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和载脂蛋白B（ApoB）。
   • 机制：抑制小肠对胆固醇的吸收，减少肝脏胆固醇储存，促进血液中胆固醇清除。

2. 纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）

   • 与他汀类联用，或作为其他降脂治疗（如LDL血浆置换）的辅助手段。

3. 纯合子谷甾醇血症

   • 特异性降低谷甾醇和植物甾醇水平，是该病的标准治疗方案之一。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛、腹泻、腹痛。
  • 罕见：转氨酶升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高（与他汀联用时需警惕横纹肌溶解风险）。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：

     • 对本品过敏者；
     • 活动性肝病或不明原因转氨酶持续升高者；
     • 孕妇及哺乳期妇女（动物实验显示潜在胎儿风险）；
     • 10岁以下儿童（缺乏安全性数据）。

  2. 注意事项：

     • 用药期间需定期监测肝功能（ALT/AST）和CPK；
     • 避免与他汀类以外的降脂药（如贝特类）随意联用；
     • 饮食需低胆固醇，避免动物内脏、蛋黄等高脂食物；
     • 药物性状改变或出现严重不良反应（如肌痛、黄疸）时立即停药并就医。

参考文献

1. 徐文峰. 依折麦布片的药理与临床应用. 北京医院药学部, 2025.
2. 中国医药信息查询平台. 依折麦布片的适应症与禁忌, 2024.
3. 临床药理学研究数据（HoFH及谷甾醇血症治疗指南）, 2022.
4. 药物相互作用与安全性监测指南, 2024.

提示：具体用药方案需由医师根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或联用药物。