乙基对氯酚-氧异丁酸酯Ethylparachlorophen-oxyisobutyrate
编码XM8FC2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(纤维酸衍生物类降脂药) - 来源与性状
乙基对氯酚-氧异丁酸酯(氯贝丁酯)是人工合成的苯氧乙酸衍生物,白色结晶性粉末,微溶于水。历史上作为第一代贝特类药物,1960年代用于调节血脂代谢。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于需医师处方的代谢调节药,未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。 - 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:因严重肝毒性、致癌风险及疗效局限,已被更安全的贝特类药物(如非诺贝特)替代,目前无临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 抑制肝脏VLDL合成,降低甘油三酯(降幅约20-25%)
- 轻度升高HDL胆固醇(约10%)
- 曾用于III/IV/V型高脂血症治疗
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 肝功能异常(AST/ALT升高)
- 胆石症发生率增加3倍
- 肌痛/横纹肌溶解(与他汀联用时风险剧增)
- 胃肠道溃疡(发生率约5%)
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禁忌与风险
- 严重肝肾功能不全禁用
- 与华法林合用需调整剂量(增强抗凝作用)
- 孕妇/哺乳期禁用(致畸风险)
- 长期使用增加胆囊癌风险(WHO 1980年黑框警告)
参考文献
- WHO Technical Report Series (1984): Clofibrate carcinogenicity assessment
- NEJM (1978;299:413-418): Helsinki Heart Study on fibrates
- FDA Drug Safety Communication (2011): Fibrate class labeling update
- Goodman & Gilman's Pharmacological Basis (12th ed): Fibrate mechanisms
- Lancet (1984;2:600-604): WHO协作研究证实致癌风险