解热镇痛抗炎药Analgesics, antipyretics and anti-inflammatory drugs

核心定义

详细定义与分类

解热镇痛抗炎药（Analgesics, antipyretics and anti-inflammatory drugs）是一类兼具镇痛、退热和抗炎作用的药物，主要分为以下子类：

1. 非甾体抗炎药（NSAIDs）
   • 传统NSAIDs：如阿司匹林、布洛芬、萘普生，通过非选择性抑制环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）减少前列腺素合成。
   • 选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、罗非昔布，选择性抑制COX-2以减少炎症反应，同时降低胃肠道副作用风险。
2. 对乙酰氨基酚（Paracetamol）
   作用机制尚未完全明确，可能涉及中枢神经系统COX-3抑制及内源性大麻素代谢调节，无明显抗炎作用，但具有强效解热和镇痛效果。

作用机制

• NSAIDs：通过抑制COX酶阻断花生四烯酸转化为前列腺素和血栓烷，减少炎症介质释放，从而抑制疼痛、发热和炎症反应。例如，阿司匹林通过不可逆抑制COX-1/COX-2减少血小板聚集和炎症信号传导。
• 对乙酰氨基酚：主要在中枢神经系统中抑制COX-3活性，并通过增强大麻素受体（CB1）功能调节疼痛感知，其代谢产物N-乙酰-p-苯醌亚胺（NAPQI）可能通过抗氧化途径影响发热调控。

限制信息

本类药物为非管制药品，但需注意以下医学危害：

1. NSAIDs：长期使用可导致胃肠道溃疡（抑制COX-1保护黏膜作用）、肾功能损伤（减少肾血流）及心血管风险（如COX-2抑制剂与心肌梗死关联）。
2. 对乙酰氨基酚：过量服用（＞4g/日）可引发严重肝毒性，甚至急性肝衰竭，因其代谢产物NAPQI在肝脏积累导致肝细胞坏死。

临床信息

1. NSAIDs：用于类风湿关节炎、骨关节炎、术后疼痛、痛经及发热。例如，布洛芬常用于儿童退热和关节炎治疗，塞来昔布适用于需长期抗炎且有胃肠道风险的患者。
2. 对乙酰氨基酚：作为轻中度疼痛（如头痛、肌肉痛）和发热的首选药，尤其适用于阿司匹林过敏或消化性溃疡患者。WHO推荐其为妊娠期退热安全用药。

参考文献

1. Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill, 2023.
2. American College of Rheumatology Guideline for the Management of Osteoarthritis of the Hand, Hip, and Knee. Arthritis & Rheumatology, 2022.
3. Prescott LF. Paracetamol, aspirin and NSAIDs: the evolution of three major analgesics. Br J Clin Pharmacol. 2021;87(6):2475-2488.
4. European Medicines Agency (EMA). Safety Review: Non-selective NSAIDs and risk of cardiovascular and gastrointestinal events. 2023.