抗眩晕和晕车药物Antivertigo and motion sickness preparations
子码范围XM14C0 - XM7CE7
核心定义
详细定义与分类
抗眩晕和晕车药物（Antivertigo and motion sickness preparations）是指通过调节前庭系统功能或中枢神经系统的神经递质活性，缓解或预防因前庭功能紊乱、运动感知冲突引起的眩晕、恶心、呕吐等症状的药物。
细分类别：
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抗组胺药（第一代H1受体拮抗剂）
- 作用机制：通过阻断组胺H1受体，抑制前庭核团的兴奋性，并降低呕吐中枢敏感性。
- 代表药物：茶苯海明（Dimenhydrinate）、苯海拉明（Diphenhydramine）、氯苯甲嗪（Meclizine）。
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抗胆碱能药
- 作用机制：抑制乙酰胆碱对前庭核团及呕吐中枢的作用，减少迷路兴奋性。
- 代表药物：东莨菪碱（Scopolamine，常制成透皮贴剂）。
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GABA受体激动剂
- 作用机制：激活γ-氨基丁酸（GABA）受体，增强中枢抑制效应，稳定前庭核团活动。
- 代表药物：地西泮（Diazepam，用于急性眩晕发作）。
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多巴胺受体拮抗剂
- 作用机制：阻断多巴胺D2受体，抑制呕吐中枢及化学感受触发区（CTZ）。
- 代表药物：甲氧氯普胺（Metoclopramide）、多潘立酮（Domperidone）。
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其他机制药物
- 如丙戊酸钠（Sodium valproate）用于预防偏头痛相关性眩晕，氟桂利嗪（Flunarizine）为钙通道阻滞剂，抑制前庭过度兴奋。
作用机制
- 抗组胺药：直接作用于前庭核团和呕吐中枢，减少组胺介导的神经兴奋。
- 抗胆碱能药：通过抑制迷走神经传入信号，降低前庭系统的敏感性。
- GABA受体激动剂：增强抑制性神经递质作用，稳定神经元电活动。
- 多巴胺受体拮抗剂：阻断催吐化学感受区的多巴胺信号传递。
限制信息
抗眩晕和晕车药物普遍为非管制药品，多数成分（如茶苯海明、东莨菪碱贴剂）在多数国家和地区可作为非处方药（OTC）使用。然而，需注意：
- 东莨菪碱：虽非国际公约管制药物，但部分国家对其透皮贴剂的销售有处方限制（如高剂量制剂）。
- 潜在滥用风险：长期大剂量使用第一代抗组胺药可能导致依赖性（如苯海拉明滥用），但罕见。
临床信息
适应症：
- 晕动病预防与治疗：如乘车/船/飞机前服用药物预防恶心、呕吐。
- 前庭性眩晕：用于梅尼埃病（Meniere’s disease）、良性阵发性位置性眩晕（BPPV）的急性期症状控制。
- 药物性眩晕：如氨基糖苷类抗生素导致的前庭毒性反应辅助治疗。
- 术后恶心呕吐（PONV）：部分药物（如地西泮）用于麻醉后眩晕管理。
案例举例：
- 梅尼埃病患者急性发作时，静脉注射地西泮可快速缓解眩晕；
- 乘船旅行者提前贴敷东莨菪碱透皮贴剂，有效预防晕船症状。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill, 2023.
- Lauretti GR, et al. "Pharmacologic treatment of vertigo and motion sickness." Current Opinion in Anaesthesiology, 2021.
- World Health Organization (WHO). Model List of Essential Medicines. 22nd edition, 2021.
- National Institute for Health and Care Excellence (NICE). Clinical Knowledge Summaries: Vertigo. Updated 2024.