主要作用于平滑肌和骨骼肌及呼吸系统的制剂Agents primarily acting on smooth and skeletal muscles and the respiratory system

核心定义

详细定义与分类

主要作用于平滑肌和骨骼肌及呼吸系统的制剂（Agents primarily acting on smooth and skeletal muscles and the respiratory system）指通过直接或间接作用调节平滑肌（如支气管、胃肠道、血管平滑肌）、骨骼肌及呼吸道功能的药物。其分类如下：

1. 平滑肌调节剂

   • 平滑肌松弛剂（如罂粟碱、异丙托溴铵）：抑制钙离子内流或拮抗胆碱受体，缓解平滑肌痉挛。
   • 支气管扩张剂：
     • β2受体激动剂（如沙丁胺醇、福莫特罗）：激活β2受体，松弛支气管平滑肌。
     • 茶碱类（如氨茶碱）：抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP浓度。
     • 抗胆碱能药（如噻托溴铵）：阻断M3受体，减少黏液分泌并扩张气道。

2. 骨骼肌松弛剂

   • 中枢性肌松药（如巴氯芬、替扎尼定）：通过增强GABA能神经传递或抑制脊髓兴奋性。
   • 外周性肌松药（如琥珀胆碱、罗库溴铵）：竞争性拮抗神经肌肉接头处的烟碱受体。

3. 呼吸系统药物

   • 镇咳药：
     • 中枢性镇咳药（如右美沙芬、可待因）：作用于延髓咳嗽中枢。
     • 外周性镇咳药（如苯丙哌林）：抑制呼吸道感觉神经末梢。
   • 祛痰药（如氨溴索、乙酰半胱氨酸）：促进黏液分泌或降低黏液黏度。
   • 呼吸兴奋剂（如多沙普仑）：刺激延髓呼吸中枢。

作用机制

• 平滑肌松弛剂：通过钙通道阻滞（如罂粟碱）或阻断乙酰胆碱作用（如异丙托溴铵），减少平滑肌收缩。
• β2受体激动剂：激活Gs蛋白偶联受体，升高细胞内cAMP水平，导致平滑肌松弛。
• 茶碱类：非选择性抑制磷酸二酯酶，增加cAMP和cGMP浓度，松弛平滑肌并增强纤毛清除功能。
• 骨骼肌松弛剂：巴氯芬增强GABA-B受体活性，减少兴奋性递质释放；琥珀胆碱则与乙酰胆碱竞争性结合烟碱受体，阻断神经冲动传递。
• 镇咳药：可待因通过μ-阿片受体抑制咳嗽反射；右美沙芬则作用于NMDA受体和σ-1受体。

限制信息

该分类下部分药物涉及管制：

1. 可待因（Codeine）：属第二类精神药品（中国），具有成瘾性和滥用风险，长期使用可导致耐受性和呼吸抑制。
2. 右美沙芬（Dextromethorphan）：在某些地区（如美国）列为非处方药，但大剂量滥用可致幻和肝毒性。
3. 苯丙哌林（Benzonatate）：非管制处方药，过量可引起心律失常和癫痫。

其他药物如沙丁胺醇、氨茶碱、巴氯芬等均属非管制处方药，但需严格遵循临床指南使用。

临床信息

• 支气管扩张剂：用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）的急性发作和长期管理。
• 骨骼肌松弛剂：治疗肌肉痉挛、紧张性头痛或腰背痛（如巴氯芬）；手术中辅助麻醉（如罗库溴铵）。
• 祛痰药：用于慢性支气管炎、术后呼吸道管理以促进排痰。
• 呼吸兴奋剂：仅限于急性呼吸衰竭或药物过量导致的呼吸抑制（如多沙普仑）。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2021.
2. Katzung BG, Trevor AJ. Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review. 13th ed. McGraw-Hill Education, 2020.
3. World Health Organization. Model List of Essential Medicines. 22nd ed., 2021.
4. 国家药典委员会. 中华人民共和国药典. 2020年版. 北京: 中国医药科技出版社, 2020.