交聚维酮Crospovidone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  药用辅料（化学药品）
• 来源与性状
  交聚维酮（Crospovidone）由N-乙烯吡咯烷酮通过交联聚合反应生成，为水不溶性高分子聚合物，性状为白色或类白色粉末，无臭无味，具有高毛细管活性和吸水膨胀性。其化学结构为交联的聚乙烯吡咯烷酮（PVP），通过物理或化学交联形成多孔网状结构。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），作为药用辅料广泛应用于药物制剂，无特殊管制要求。
• 临床价值
  首选药（F），因其在药物崩解、释放调控及制剂稳定性中的核心作用，被广泛用于片剂、胶囊等固体制剂，尤其适用于需快速崩解或难溶性药物制剂。

二、核心功效与临床应用

1. 崩解作用
   作为超级崩解剂，添加量0.5%-5%可显著缩短崩解时间（5分钟内），提高药物溶出速率和生物利用度，适用于速释片、口腔崩解片等。
2. 粘合与成型
   作为干性粘合剂，用量20-80mg/片，改善颗粒粘合性及片剂硬度，减少压片斑纹。
3. 药物释放调控
   通过吸附药物形成固体分散体，延缓或促进释放（如难溶性药物共蒸发技术），调节肠道滞留时间。
4. 稳定性增强
   抑制药物分解，延长制剂有效期，尤其适用于易水解或氧化药物。
5. 其他应用
   用作助滤剂（食品工业）、增稠剂、溶菌酶载体，以及草药浸出物的稳定剂。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  一般无毒、无刺激性，但过量可能引发胃肠道不适（如腹胀）。动物实验中腹腔注射LD50为12g/kg（小鼠）。

• 禁忌与风险

  • 禁用于胃排空障碍、肠梗阻患者，可能加重病情。
  • 避免与水环境中易反应物质（如强酸、强碱）直接配伍，防止加合作用。
  • 贮藏需防潮，密封保存于阴凉干燥处，避免吸湿影响性能。

• 剂量限制

  • 口服制剂最大用量792mg/单位，透皮制剂60mg，阴道制剂116.1mg，注射剂0.02%。

参考文献

1. 《药用辅料手册》（R.C.罗等，化学工业出版社）；
2. FDA《非活性成分指南》（口服、透皮及阴道制剂）；
3. 欧洲药典及欧洲食品添加剂许可；
4. 中国药典及相关制剂工艺研究文献；
5. ISP（国际特品）、BASF（巴斯夫）公司技术资料。

提示： 具体应用需结合药物特性及制剂需求，建议在专业药师或制药工程师指导下使用。