重组人松弛素Serelaxin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（重组DNA技术合成的多肽类激素）
• 来源与性状
  重组人松弛素（Serelaxin）是通过基因工程技术合成的重组人松弛素-2（RLX-2），与天然松弛素结构相似。其分子为异源二聚体，由A链和B链通过二硫键连接，分子量约6 kDa。松弛素最初在妊娠期黄体中分泌，具有调节胶原代谢、血管舒张和抗纤维化作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：目前Serelaxin尚未在全球范围内获批上市，仅处于临床试验阶段，需严格遵循研究性药物管理规范。根据现有资料，其未涉及麻醉、精神类或放射性成分，故不属于管制药物。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：针对急性心力衰竭（AHF）患者，Serelaxin通过激活松弛素家族肽受体1（RXFP1）发挥特异性作用，改善心脏功能及器官灌注，但尚未确立为首选或替代治疗药物。

二、核心功效与临床应用

1. 急性心力衰竭（AHF）

   • 通过扩张血管、降低全身血管阻力，改善心输出量及器官血流灌注。
   • 减轻肺充血和全身水肿，降低NT-proBNP水平（心衰生物标志物）。
   • 临床试验显示可缩短住院时间，降低180天内心衰恶化风险。

2. 多器官保护

   • 改善肾功能（降低血清肌酐）及肝功能指标，减少急性肾损伤风险。
   • 抑制心肌纤维化及炎症反应，可能延缓心衰进展。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 低血压（因血管扩张作用）、头痛、注射部位反应。
  • 偶见心动过速或心律失常（与血流动力学改变相关）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对重组人松弛素成分过敏者；严重低血压或心源性休克患者。
  • 慎用人群：肾功能不全者需调整剂量；妊娠期安全性未明确。

• 注意事项

  • 需在重症监护条件下静脉输注，密切监测血压及心功能。
  • 避免与其他血管扩张剂联用（如硝酸酯类），以免加重低血压。
  • 目前仅限临床试验或特殊医疗授权使用，需由心血管专科医生评估。

参考文献

（依据国际权威期刊及临床试验数据）

1. RELAX-AHF试验：评估Serelaxin在急性心衰患者中的疗效与安全性。
2. 《心力衰竭治疗进展》：阐述RXFP1激动剂的作用机制及潜在临床价值。
3. 《心血管药理学》：松弛素类药物的药代动力学及多器官保护效应。

提示：以上信息基于现有研究进展，实际临床应用需遵循最新指南及医嘱。