季戊四醇酯Pentrinat

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（硝酸酯类血管扩张剂）
• 来源与性状
  季戊四醇酯（Pentrinat）为季戊四醇的硝酸酯衍生物，化学名称为季戊四醇四硝酸酯（PETN）。其性状为白色结晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。该化合物于20世纪中期被开发，最初作为高能炸药使用，后因其硝酸酯特性被应用于心血管疾病治疗领域。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3），因其属于硝酸酯类血管扩张剂，需严格管理以避免滥用或误用风险。
• 临床价值
  历史药物（H2），曾作为血管扩张剂用于心绞痛治疗，但因药代动力学特性（如作用时间短、易产生耐药性）及更优替代药物的出现，目前临床应用已显著减少。

二、核心功效与临床应用

1. 血管扩张作用：通过释放一氧化氮（NO）激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP水平，松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉和外周血管，降低心脏前/后负荷。
2. 抗心绞痛：曾用于稳定型心绞痛的急性发作预防及慢性管理，但因其需频繁给药且耐药性明显，现多被长效硝酸酯类药物（如硝酸甘油缓释制剂）取代。
3. 急性心力衰竭辅助治疗：在特定情况下用于减轻肺淤血症状，但证据等级较低。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（因血管扩张）、面部潮红、低血压、反射性心动过速。
  • 严重但罕见：高铁血红蛋白血症（大剂量时）、颅内压升高（禁用于颅内高压患者）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重低血压（收缩压＜90 mmHg）、肥厚型梗阻性心肌病、闭角型青光眼、近期使用磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）。
  • 相对禁忌：颅内压增高、主动脉瓣狭窄、右心室梗死。
  • 耐药性风险：连续使用24-48小时后需采用“无硝酸酯间隔”给药策略（如每日8-12小时停药期）。

参考文献

1. 硝酸酯类药物临床应用专家共识（心血管权威指南）
2. 季戊四醇四硝酸酯的药理学研究（《Journal of Cardiovascular Pharmacology》）
3. 硝酸酯耐药性机制及管理策略（《European Heart Journal》）

注：具体用药需结合患者个体情况，严格遵循临床医师指导。