热加腺苷Regadenoson

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性A2A腺苷受体激动剂）
• 来源与性状
  Regadenoson为人工合成的腺苷类似物，分子式C₁₅H₁₈N₈O₅，分子量390.35，白色至类白色固体，易溶于DMSO。2008年经FDA批准上市，商品名Lexiscan®。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于诊断用血管扩张剂，未列入麻醉、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为心肌灌注成像（MPI）的首选药物负荷剂，适用于无法进行运动负荷试验的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 心肌缺血评估
   通过激活冠状动脉A2A受体扩张血管，增加正常冠脉血流，而狭窄区域血流增加不明显，从而在核素显像中显示心肌灌注差异。
2. 适应症
   • 冠心病诊断（结合单光子发射计算机断层扫描SPECT）
   • 心肌存活能力评估
   • 心脏手术前风险评估

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：面部潮红（28%）、呼吸困难（26%）、头痛（18%）、胸痛（14%）
  • 严重：心肌梗死（0.1%）、房室传导阻滞（0.3%）、支气管痉挛（罕见）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ✓ II/III度房室传导阻滞（无起搏器）
    ✓ 急性冠脉综合征
  • 相对禁忌：
    ✓ 哮喘/COPD患者（可能诱发支气管收缩）
    ✓ 低血压（收缩压<90mmHg）
    ✓ 癫痫病史（可能诱发癫痫发作）

• 特殊警告
  需配备急救设备（如除颤器、氨茶碱拮抗剂）后再给药。

参考文献

1. FDA官网Lexiscan说明书（2023年修订版）
2. 《European Journal of Pharmacology》关于腺苷受体激动剂的药理学研究（2003）
3. 美国心脏协会（AHA）负荷试验指南（2022）