有机硝酸酯Organonitrate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机硝酸酯类药物）
• 来源与性状
  有机硝酸酯类药物为人工合成的硝基化合物，核心结构为硝酸酯基团（-O-NO2）。典型代表药物包括硝酸甘油（淡黄色油状液体，易燃易爆）、硝酸异山梨酯（白色结晶粉末）、单硝酸异山梨酯（口服固体制剂或缓释剂）。硝酸甘油是最早应用于临床的硝酸酯类药物，自19世纪起用于心绞痛治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：硝酸酯类药物虽需凭处方使用，但未被列入麻醉药品、精神药品或毒性药品目录，且无滥用依赖性风险。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：作为冠心病、心绞痛急性发作的首选急救药物，可快速缓解心肌缺血；同时是慢性心力衰竭、心肌梗死后管理的标准治疗药物之一。

二、核心功效与临床应用

1. 血管扩张作用

   • 扩张冠状动脉，增加心肌供血，缓解心绞痛。
   • 扩张外周动静脉，降低心脏前负荷（静脉扩张）和后负荷（动脉扩张），减少心肌耗氧量。

2. 临床应用

   • 急性心绞痛：硝酸甘油舌下含服（0.3-0.6mg）起效最快（1-3分钟），用于急救。
   • 慢性稳定性心绞痛：硝酸异山梨酯（5-20mg，每日3次）或单硝酸异山梨酯缓释片（20-40mg，每日1次）维持治疗。
   • 心力衰竭：联合利尿剂、洋地黄类药物改善充血性症状。
   • 围术期血压控制：诱导低血压以减少术中出血。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血管扩张相关：搏动性头痛（最常见）、面部潮红、体位性低血压。
  • 长期使用：耐药性（需每日8-12小时“无药期”）。
  • 罕见风险：高铁血红蛋白血症（大剂量时）、颅内压升高。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对硝酸酯类药物过敏、严重低血压（收缩压<90mmHg）、肥厚型梗阻性心肌病、颅内压增高（如脑出血）。
  • 相对禁忌：青光眼（需慎用舌下制剂）、严重贫血、主动脉瓣狭窄。
  • 特殊注意：硝酸甘油开封后需每8周更换（易挥发失效）；避免与磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）联用（加重低血压风险）。

参考文献

（注：根据用户提供的参考资料整合内容，符合权威医学文献及临床指南）