林西多明Linsidomine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机硝酸酯类衍生物）
• 来源与性状
  林西多明（Linsidomine）是一种合成的硝酸酯类化合物，化学名称为3-吗啉基亚硝胺基氧羰基丙基硝酸酯。其分子结构中含有一个硝基氧基团（-ONO2），可通过释放一氧化氮（NO）介导血管舒张作用。该药物为白色结晶性粉末，微溶于水，需通过特定制剂工艺提高生物利用度。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于心血管系统用药，需医生处方使用，但无成瘾性、无精神活性或毒性风险，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对硝酸甘油耐药或禁忌的稳定性心绞痛患者，临床地位次于硝酸甘油（首选药），但在特定人群（如合并肾功能不全）中具有替代治疗价值。

二、核心功效与临床应用

1. 稳定性心绞痛

   • 通过释放NO激活鸟苷酸环化酶，降低细胞内钙离子浓度，扩张冠状动脉及外周静脉，减少心肌耗氧量。
   • 适用于硝酸甘油耐药患者的长期维持治疗（需联合β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂）。

2. 急性心力衰竭辅助治疗

   • 通过扩张静脉减轻心脏前负荷，改善肺淤血症状（证据级别：Ⅱb类推荐，需严格监测血压）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（60%）、面部潮红（25%）、低血压（15%）、反射性心动过速。
  • 罕见：高铁血红蛋白血症（<1%）、胃肠道反应。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    1. 与磷酸二酯酶-5抑制剂（如西地那非）联用（可能导致致命性低血压）；
    2. 严重主动脉瓣狭窄/肥厚型梗阻性心肌病；
    3. 颅内高压或近期颅脑外伤。
  • 相对禁忌：
    1. 收缩压<90 mmHg；
    2. 严重肝功能不全（代谢延迟风险）；
    3. 青光眼（可能升高眼内压）。

• 注意事项

  • 需逐步停药以避免反跳性心绞痛；
  • 长期使用可能产生耐药性（建议每日8-12小时无药间隔期）；
  • 服药后30分钟内避免突然站立，防止体位性低血压。

参考文献

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4. Abrams J. Nitrates: Continuous or Intermittent Therapy? JAMA Cardiol. 2017;2(2):224-225.