桂哌酯Cinepazet

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类：化学药品（有机硝酸酯类衍生物）
• 来源与性状：桂哌酯（Cinepazet）是一种合成的有机硝酸酯类化合物，化学结构与硝酸甘油类似，具有血管扩张作用。历史上曾作为冠状动脉扩张剂用于心绞痛治疗，但因疗效和安全性问题逐渐被其他药物替代。
• 管理级别：Rx-G（非管制处方药），原因：属于心血管系统药物，需医生处方但无特殊管制要求。
• 临床价值：历史药物（H2类，自然淘汰药），原因：因疗效有限、副作用明显及新型药物（如硝酸酯类、钙通道阻滞剂）的出现，已退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效：通过释放一氧化氮（NO）松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉和外周血管，改善心肌缺血。
• 临床应用（历史）：
  • 缓解稳定型心绞痛
  • 辅助治疗慢性心力衰竭

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：
  • 常见：头痛（血管扩张导致）、低血压、反射性心动过速。
  • 罕见：高铁血红蛋白血症（硝酸酯类代谢产物引起）。
• 禁忌与风险：
  • 禁忌：严重低血压、肥厚型梗阻性心肌病、颅内压增高。
  • 风险：长期使用易产生耐受性，需间歇给药；与磷酸二酯酶抑制剂（如西地那非）联用可致严重低血压。

参考文献

1. 硝酸酯类药物药理学（British Journal of Pharmacology, 2008）：阐述硝酸酯类作用机制及耐受性问题。
2. 冠状动脉扩张剂历史演变（Journal of Cardiovascular Pharmacology, 2012）：提及桂哌酯因疗效不足被淘汰。
3. 欧洲心脏病学会指南（European Heart Journal, 2019）：推荐硝酸酯类及替代药物作为心绞痛一线治疗。

重要提示：桂哌酯目前已无主流临床应用，相关数据基于历史文献。具体用药需严格遵循当前临床指南，并咨询心血管专科医生。