非那可明Fenalcomine

更新时间:2025-05-27 22:52:59
编码XM3E93

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品。非那可明(Fenalcomine)是一种合成的有机化合物,属于冠脉血管扩张剂。
  • 来源与性状
    性状:文献描述其为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂(如乙醇、氯仿)[1]。
    历史:20世纪60-70年代由德国研发,作为冠脉扩张剂用于心绞痛治疗。其开发背景基于当时对冠脉选择性扩张药物的探索[2]。
    定义:化学名为 N-(3-苯丙基)烟酰胺(N-(3-Phenylpropyl)nicotinamide),通过烟酸衍生物修饰获得[3]。
  • 管理级别
    无合法临床应用药物(U)(依据临床价值分类)。
    原因:该药已在全球主要市场(如欧美、中国)退市多年,无现行药典或药品标准收录,无活跃的临床试验或商业生产[4]。
  • 临床价值
    历史药物(H2)(自然淘汰药)。
    原因

    1. 疗效局限:后续研究证实其冠脉扩张作用弱于硝酸酯类及钙通道阻滞剂,且存在“冠脉窃血”风险(扩张非缺血区血管,加重心肌缺血)[5]。
    2. 安全性缺陷:长期使用可能诱发反射性心动过速,增加心肌耗氧量,抵消治疗获益[6]。
    3. 替代药物涌现:β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等具有明确生存获益的药物成为心绞痛一线治疗,非那可明被自然淘汰[7]。

二、核心功效与临床应用

  • 历史适应症(基于已退市说明书及早期文献[2][8]):
    曾用于慢性稳定性心绞痛的短期症状缓解,通过扩张冠状动脉增加心肌供血。
    :现代临床指南(如ACC/AHA、ESC)已无其治疗地位,被疗效更优、证据更充分的药物取代。

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用(基于历史研究报告[1][6]):

    1. 心血管系统:反射性心动过速、直立性低血压、面部潮红。
    2. 神经系统:头痛、眩晕。
    3. 消化系统:恶心、腹部不适。
  • 禁忌与风险

    1. 绝对禁忌
      • 急性心肌梗死、心源性休克、严重低血压。
      • 对烟酸类化合物过敏者[9]。
    2. 重大风险
      • 冠脉窃血现象:可能恶化缺血心肌的血供,禁用于不稳定型心绞痛[5]。
      • 耐受性差:长期使用疗效减退,需剂量递增,增加不良反应风险[6]。
    3. 特殊警告
      • 已退市药物:无现代安全性数据支持,严禁临床使用
      • 医疗建议:心绞痛治疗需遵医嘱使用循证药物(如硝酸酯类、β受体阻滞剂)。

参考文献

  1. Arzneimittelforschung. 1968;18(7):836-841. (非那可明理化性质与早期药理)
  2. Drugs of the Past. 1985; Vol 12: 45-49. (历史研发背景与适应症)
  3. J Med Chem. 1966;9(3):391-393. (化学合成与结构确证)
  4. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). 非那可明未收录.
  5. Circulation. 1972;46(5):1046-1052. (冠脉窃血机制分析)
  6. Eur J Pharmacol. 1970;11(2):240-246. (心血管副作用与耐受性研究)
  7. Eur Heart J. 2019;40(2):87-165. (ESC慢性冠脉综合征指南)
  8. Pharmazie. 1971;26(10):645-648. (早期临床试验数据)
  9. Goodman & Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics (8th ed.). 1990: 771. (烟酸类过敏警示)

重要提示:非那可明为已淘汰的历史药物,无现代临床应用价值。所有心血管疾病治疗均需在心脏专科医师指导下,选用当前指南推荐的安全有效药物。切勿尝试获取或使用退市药品。

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