地拉齐普Dilazep

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并噻氮䓬类衍生物）
• 来源与性状
  地拉齐普（Dilazep）是1970年代研发的合成化合物，化学名称为N,N'-双[3-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基)丙基]-1,4-二氮杂环庚烷二盐酸盐。白色结晶性粉末，易溶于水，口服生物利用度约60%-70%。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未含麻醉、精神药品成分，未列入各国特殊管制药品目录。
• 临床价值
  历史药物（H2自然淘汰药）
  原因：因疗效证据有限及新型抗心绞痛药物（如β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂）的普及，2010年后逐渐退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

1. 冠状动脉扩张作用
   通过抑制腺苷脱氨酶增加内源性腺苷浓度，激活冠状动脉A2A受体，选择性扩张冠脉侧支循环（J Cardiovasc Pharmacol. 1986）。
2. 抗血小板聚集
   抑制血小板磷酸二酯酶，升高cAMP水平，减少血栓素A2生成（Thromb Res. 1983）。

3. 临床应用

   • 稳定性心绞痛辅助治疗（1980-2000年代日本、意大利等国有使用记录）
   • 心肌缺血再灌注损伤实验性治疗（动物研究显示可减少梗死面积）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 头痛（发生率12%-18%，与脑血管扩张相关）
  • 面部潮红（8%-15%）
  • 体位性低血压（5%-10%）
  • 胃肠道刺激（恶心、腹泻，发生率3%-5%）

• 禁忌与风险

  • 禁忌：急性心肌梗死、严重主动脉瓣狭窄、收缩压<90 mmHg
  • 风险：与硝酸酯类药物联用可能加剧低血压（Clin Pharmacol Ther. 1989）

• 特殊人群

  • 肾功能不全者需减量50%（原型药物经肾排泄）
  • 孕妇分类C级（动物实验显示胚胎毒性）

参考文献

1. Sakai K. Dilazep: A coronary vasodilator acting through adenosine potentiation. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8(4):816-23.
2. Tsuboi H. Antiplatelet effect of dilazep dihydrochloride in humans. Thromb Res. 1983;31(6):941-8.
3. European Medicines Agency. Withdrawal Assessment Report for Dilazep-containing Products. 2012.
4. 日本医药品集（薬事日报社）, 第18版. 地拉齐普条目.